塞瑞替尼(Zykadia)用药注意事项有哪些

塞瑞替尼(Zykadia)是一种激酶抑制剂，主要用于治疗经FDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

塞瑞替尼(Zykadia)用药注意事项有哪些

用药前评估

(1)、患者筛选标准‌：必须通过FDA批准的检测方法确认肿瘤为ALK阳性。

(2)、基础疾病评估‌：需要对患者的基础疾病进行详细评估，特别是有充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常或正在服用已知会延长QTc间期的药物时，应当特别谨慎。

(3)、器官功能评估‌：治疗前必须评估肝功能、肾功能、胰腺功能以及血糖水平，建立基线数据以便后续对比监测。

(4)、生育状况评估‌：对于有生育潜力的女性，需确认是否怀孕，并提供有效的避孕措施指导。

胃肠道不良反应‌

(1)、塞瑞替尼可能引起严重的胃肠道不良反应，包括腹泻、恶心、呕吐或腹痛。

(2)、在接受推荐剂量450mg与食物同服的患者中，79%出现过这些症状。

(3)、如果出现严重或无法耐受的胃肠道反应，且对抗吐药或抗腹泻药无效，应暂停用药，待症状改善后以较低剂量恢复治疗。

肝毒性风险‌

(1)、塞瑞替尼可能导致药物性肝损伤，28%的患者出现过ALT升高>5倍正常值上限，16%出现过AST升高>5倍正常值上限。

(2)、需要每月监测肝功能，出现转氨酶升高时应增加检测频率。

间质性肺病/肺炎‌

(1)、在接受塞瑞替尼治疗的患者中，间质性肺病/肺炎的发生率为2.4%。

(2)、一旦诊断为治疗相关的间质性肺病/肺炎，应永久停用塞瑞替尼。

QT间期延长‌

(1)、塞瑞替尼可能导致QTc间期延长，增加室性心动过速或心源性猝死的风险。

(2)、应定期监测心电图和电解质，特别是有心衰、心动过缓、电解质异常或正在服用已知会延长QTc间期的药物的患者。

药物相互作用

(1)、CYP3A抑制剂和诱导剂‌：避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用。如果必须合用强效CYP3A抑制剂，应减少塞瑞替尼剂量。

(2)、CYP3A底物‌：避免与敏感的CYP3A底物合用。

(3)、CYP2C9底物‌：避免与那些最小浓度变化可能导致严重毒性的CYP2C9底物合用。

(4)、延长QT间期的药物‌：塞瑞替尼会导致QTc间期浓度依赖性延长。尽可能避免与其它已知具有延长QT间期潜力的产品合用。

(5)、导致心动过缓的药物‌：塞瑞替尼可能引起心动过缓。尽可能避免与其它已知会引起心动过缓的产品合用。

塞瑞替尼(Zykadia)用药监测

肝功能监测‌

(1)、至少每月监测一次肝功能实验室检查(包括ALT、AST和总胆红素)。

(2)、对于出现转氨酶升高的患者，应增加检测频率。

心电图监测‌

对于有心脏疾病、电解质异常或正在服用已知会延长QTc间期的药物的患者，应定期监测心电图。

血糖监测‌

治疗前监测空腹血糖，之后根据临床指征定期监测。