瑞普替尼(Augtyro)是一种新型激酶抑制剂，于2023年在美国首次获得批准。该药物主要适用于ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)和NTRK基因融合阳性实体肿瘤的治疗。

瑞普替尼(Augtyro)如何使用

患者选择标准‌

(1)、针对局部晚期或转移性ROS1阳性NSCLC：基于肿瘤标本中ROS1重排的存在选择患者。

(2)、针对局部晚期或转移性实体肿瘤：基于肿瘤标本中NTRK1/2/3重排的存在选择患者。

(3)、对于分泌性乳腺癌或乳腺类似分泌性癌症，可考虑无需确认肿瘤标本中NTRK重排即可进行治疗。

推荐剂量方案‌

(1)、初始阶段：每日一次口服160毫克，持续14天。

(2)、维持阶段：增加至每日两次口服160毫克。

(3)、给药方式：可与食物同服或空腹服用。

用药持续时间‌

继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

瑞普替尼(Augtyro)剂量调整

不良反应剂量调整‌

(1)、首次剂量减少：从160毫克每日两次调整为120毫克每日两次。

(2)、从160毫克每日一次调整为120毫克每日一次。

(3)、第二次剂量减少：从120毫克每日两次调整为80毫克每日两次。

(4)、从120毫克每日一次调整为80毫克每日一次。

中枢神经系统反应

(1)、不耐受的2级：暂停用药直至改善至≤1级或基线水平，恢复相同或减少剂量。

(2)、3级：暂停用药直至改善至≤1级或基线水平，恢复减少剂量。

(3)、4级：永久停药

肝毒性反应

(1)、3级：暂停用药直至改善至≤1级或基线水平。

(2)、如在4周内缓解，恢复相同剂量。

(3)、如复发性3级事件在4周内缓解，恢复减少剂量。

(4)、ALT或AST>3倍正常值上限且总胆红素>1.5倍正常值上限：永久停药。

瑞普替尼(Augtyro)特殊人群用药

肝功能不全患者‌

(1)、轻度肝功能不全：无需调整剂量。

(2)、中度或重度肝功能不全：尚未建立推荐剂量。

肾功能不全患者‌

(1)、轻度或中度肾功能不全：无需调整剂量。

(2)、重度肾功能不全或肾衰竭：尚未建立推荐剂量。

妊娠期

(1)、瑞普替尼可能对胎儿造成伤害。

(2)、建议有生育潜力女性使用有效的非激素避孕方法。