拉帕替尼(Tykerb)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2阳性乳腺癌。

拉帕替尼(Tykerb)如何使用

推荐剂量‌

(1)、与卡培他滨联用‌：每日1次口服1,250mg(5片)，连续服用21天;卡培他滨2,000mg/m²/日，分2次口服(间隔约12小时)，第1-14天给药，21天为一周期。

(2)、与来曲唑联用‌：每日1次口服1,500mg(6片);来曲唑2.5mg每日1次。

给药注意事项‌

(1)、餐前至少1小时或餐后至少1小时服用。

(2)、每日剂量应一次性服用，不可分次服用。

(3)、卡培他滨需与食物同服或餐后30分钟内服用。

(4)、如漏服一次，不应在次日补服双倍剂量。

拉帕替尼(Tykerb)剂量调整

心脏毒性‌

(1)、LVEF降至2级或以上(NCICTCAEv3.0标准)或低于机构正常值下限时应停药。

(2)、如2周后LVEF恢复至正常且无症状，可减量重启：与卡培他滨联用时减至1,000mg/日;与来曲唑联用时减至1,250mg/日。

肝毒性‌

(1)、严重肝损伤(Child-PughC级)患者需减量：与卡培他滨联用减至750mg/日;与来曲唑联用减至1,000mg/日。

(2)、出现严重肝毒性应永久停药。

腹泻‌

(1)、3级腹泻或伴有并发症的1-2级腹泻应暂停给药。

(2)、症状缓解至1级后可减量重启：与卡培他滨联用减至1,000mg/日;与来曲唑联用减至1,250mg/日。

(3)、4级腹泻需永久停药。

CYP3A4强抑制剂‌

(1)、应避免联用(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)。

(2)、如必须联用，拉帕替尼减至500mg/日。

(3)、停用抑制剂后需1周洗脱期再调整剂量。

CYP3A4强诱导剂‌

(1)、应避免联用(如地塞米松、苯妥英、卡马西平等)。

(2)、如必须联用，需逐步增量：与卡培他滨联用可增至4,500mg/日;与来曲唑联用可增至5,500mg/日。

(3)、停用诱导剂后应恢复原剂量。

拉帕替尼(Tykerb)特殊人群用药

妊娠期妇女

(1)、动物实验显示胚胎致死性和胎儿畸形。

(2)、人类数据有限但提示潜在风险。

(3)、用药前确认妊娠状态。

(4)、告知潜在胎儿风险。

(5)、治疗期间及停药后1周需有效避孕。

肝功能不全患者

(1)、轻中度肝功能不全：无需调整。

(2)、严重肝功能不全(Child-PughC级)：需减量。