拉帕替尼是一种广泛应用于乳腺癌治疗的药物。它通过抑制癌细胞的生长和扩散,帮助患者延长生存期。然而,为了确保药物的有效性和安全性,患者需要正确使用和控制用量。以下是关于拉帕替尼用法用量的一些重要事项,以帮助患者更好地了解如何正确使用这种治疗药物。
拉帕替尼的用法用量
1.推荐剂量
(1)HER2阳性转移性乳腺癌
①推荐剂量为1,250mg,每日口服1次,第1-21天,连续联合卡培他滨2,000mg/m2/天(口服2次,大约间隔12小时),第1-14天,重复21天周期。
②应在餐前或餐后至少一小时服用,每次5片一次性服用,不建议将日剂量分开。
③卡培他滨应随食物服用或饭后30分钟内服用。如果错过了一天的剂量,患者不应该在第二天加倍剂量。治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性。
(2)激素受体阳性,HER2阳性转移性乳腺癌
①推荐剂量为1500mg,每日口服一次,连续与来曲唑联合使用。
②合用时,来曲唑的推荐剂量为2.5mg,每日1次。
③拉帕替尼应在餐前或餐后至少一小时服用,每日1次6片一次性服用,不建议将日剂量分开。
2.剂量调整
(1)心脏事件
①左室射血分数(LVEF)下降为2级或更高,以及LVEF低于机构正常下限(LLN)的患者应停用拉帕替尼。
②如果左心射血分数恢复正常且患者无症状,拉帕替尼联合卡培他滨可在至少2周后以减少剂量(1000mg/天)重新启动,与来曲唑联合可在至少2周后以减少剂量(1250mg/天)重新启动。
(2)肝功能损害
严重肝功能损害(Child-PughC类)患者应减少拉帕替尼的剂量,严重肝损害患者的剂量从1250毫克/天减少到750毫克/天(HER2阳性转移性乳腺癌指征)或从1500毫克/天减少到1000毫克/天(激素受体阳性,HER2阳性乳腺癌指征)。
(3)腹泻
①3级或1、2级腹泻并伴有并发症(中重度腹部绞痛、恶心或呕吐大于或等于2级、性能下降、发热、败血症、中性粒细胞减少、明显出血或脱水)的患者,应中断拉帕替尼治疗。
②当腹泻缓解至1级或以下时,可以较低剂量重新使用(从1,250mg/天减少至1,000mg/天或从1,500mg/天减少至1,250mg/天)。
③4级腹泻患者应永久停用拉帕替尼。
(4)其他毒性
①当患者出现大于或等于2级毒性时,可以考虑停止或中断拉帕替尼的给药,当毒性改善到1级或更低时,可以以1,250或1,500mg/天的标准剂量重新开始使用。
②如果毒性复发,则拉帕替尼联合卡培他滨应以较低剂量(1,000mg/天)重新启动;与来曲唑联合应以较低剂量(1,250mg/天)重新启动。
以上不良反应分级根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI CTCAE v3.0)
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022059

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