拉帕替尼(Tykerb)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于HER2阳性乳腺癌的靶向治疗。作为EGFR和HER2的双重抑制剂,其通过阻断肿瘤细胞生长信号通路发挥作用。
拉帕替尼(Tykerb)适应症
1HER2阳性晚期或转移性乳腺癌
(1)、既往治疗失败者:HER2过表达(IHC3+或FISH确认的IHC2+)的晚期乳腺癌患者,且既往接受过蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗。
(2)、治疗限制:需在曲妥珠单抗治疗进展后使用该联合方案。
激素受体阳性/HER2阳性转移性乳腺癌
(1)、联合来曲唑适用于:绝经后女性:激素受体阳性且HER2过表达的转移性乳腺癌患者,需接受内分泌治疗者。
(2)、疗效对比:该联合方案尚未与含曲妥珠单抗的化疗方案进行直接比较。
拉帕替尼(Tykerb)的规格与性状
剂型与含量
(1)、薄膜衣片:每片含250mg拉帕替尼(以游离碱计),为椭圆形、双凸、橙色片剂,一侧刻有“GSXJG”标识。
(2)、包装规格:150片/瓶(NDC0078-0671-19)。
化学特性
(1)、化学名称:N-(3-氯-4-{[(3-氟苯基)甲氧基]苯基)-6-[5-({[2-(甲磺酰基)乙基]氨基}甲基)-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐一水合物。
(2)、分子式与分子量:C29H26ClFN4O4S·2C7H8O3S·H2O,分子量943.5g/mol。
(3)、溶解性:水中溶解度0.007mg/mL(25°C)。
辅料成分
片芯含硬脂酸镁、微晶纤维素等,包衣层含日落黄铝色淀、羟丙甲纤维素等。
拉帕替尼(Tykerb)的储存与稳定性
储存条件
(1)、温度要求:20°C至25°C(68°F至77°F),允许短期存放于15°C至30°C(59°F至86°F)。
(2)、避光防潮:保持原包装密闭,避免高温或冷冻。
使用注意事项
(1)、开封后:无需特殊处理,但需确保瓶盖密封。
(2)、过期处理:勿使用过期药品,按医疗废弃物规范处置。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022059

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