恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂,用于治疗携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
恩西地平(Enasidenib)如何使用
给药方案
(1)、推荐剂量:100mg口服,每日1次,随餐或空腹服用均可。
(2)、疗程:持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。为评估临床反应,建议至少治疗6个月。
(3)、服药要求:整片吞服,不可掰开或碾碎。若漏服或呕吐,应在同一天尽快补服,次日恢复正常服药时间,避免双倍剂量补服。
恩西地平(Enasidenib)剂量调整
分化综合征剂量调整
(1)、处理:疑似时立即启动糖皮质激素治疗(如地塞米松10mg每12小时)并进行血流动力学监测。
(2)、剂量调整:若出现需插管/呼吸机支持的严重肺部症状或肾功能障碍持续超过48小时,暂停恩西地平,症状改善至≤2级后恢复用药。
非感染性白细胞增多剂量调整
处理:首选羟基脲治疗。若无效,暂停恩西地平,待WBC<30×10⁹/L后恢复100mg每日剂量。
胆红素升高剂量调整
(1)、胆红素>3×ULN持续≥2周且无肝酶异常时,减量至50mg每日。
(2)、恢复至<2×ULN后可重新增至100mg。
恩西地平(Enasidenib)特殊人群用药
妊娠与哺乳期女性
(1)、妊娠风险:动物实验显示恩西地平具有胚胎-胎儿毒性,可能致畸。育龄女性用药前需确认妊娠状态阴性,治疗期间及末次给药后1个月内需采取高效避孕措施。
(2)、哺乳期:禁止哺乳,末次给药后至少1个月内避免母乳喂养。
肝肾功能不全
(1)、肝功能:轻度损害(胆红素≤ULN且AST>ULN,或胆红素1-1.5×ULN)无需调整剂量,中重度损害数据不足。
(2)、肾功能:肌酐清除率≥30mL/min者无需调整,更严重肾功能损害者数据有限。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209606

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