索托拉西布(AMG510)是什么药

索托拉西布(AMG510)是针对KRASG12C突变的高选择性靶向药物，由安进公司(Amgen)开发，2021年获美国FDA加速批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。

索托拉西布(AMG510)是什么药

索托拉西布(AMG510)是针对KRASG12C突变的高选择性靶向药物，通过共价结合KRASG12C蛋白的突变半胱氨酸残基，将其锁定在非活性状态，抑制下游MAPK信号通路，从而阻断肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

索托拉西布(AMG510)规格性状‌

药物成分与剂型‌

(1)、活性成分‌：每片含索托拉西布120mg(相当于游离碱形式)，以硫酸盐形式存在。

(2)、辅料‌：微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等。薄膜包衣含聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇等。

外观与规格‌

(1)、剂型‌：黄色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“AMG”，另一面刻有“120”。

(2)、每瓶120片(NDC55513-488-02)

(3)、每瓶240片(NDC55513-488-24)

储存条件‌

需在20°C~25°C(68°F~77°F)室温保存，允许短期存放于15°C~30°C(59°F~86°F)环境。

索托拉西布(AMG510)用法用量

推荐剂量‌

标准剂量‌：960mg(8片120mg)每日一次口服，直至疾病进展或不可耐受毒性。

服用方式‌

(1)、整片吞服，不可咀嚼、掰开或碾碎。

(2)、可与食物同服或空腹服用(食物可使AUC增加25%)。

(3)、若需分散服用：将药片加入120mL非碳酸水中搅拌成小颗粒后立即饮用，2小时内喝完，并用120mL水冲洗容器。

剂量调整‌

(1)、肝毒性‌：AST/ALT≥3级或伴胆红素升高时暂停用药，恢复后减量至480mg或240mg每日一次。

(2)、ILD/肺炎‌：疑似病例立即停药，确诊后永久停药。

(3)、其他3~4级不良反应‌：如腹泻、恶心呕吐等，暂停用药至≤1级后减量续用。

药物相互作用‌

(1)、避免联用PPI/H2受体拮抗剂，必要时错开4小时(抗酸剂)或10小时(H2拮抗剂)服用。

(2)、避免强CYP3A4诱导剂(如利福平)及敏感CYP3A4/P-gp底物(如咪达唑仑、地高辛)。

(3)、漏服处理‌：超过6小时跳过本次剂量，次日按原计划服药。