艾拉司群(Orserdu)风险警告及注意事项

艾拉司群是美国FDA于2023年批准的新型雌激素受体拮抗剂，用于治疗‌ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变‌的晚期或转移性乳腺癌患者。以下是关于艾拉司群(Orserdu)风险警告及注意事项的介绍。

艾拉司群(Orserdu)风险警告

1、血脂异常风险

艾拉司群可能引发‌高胆固醇血症(30%发生率)和高甘油三酯血症(27%发生率)‌，其中1%-2.2%为3-4级严重事件。临床使用需注意：

(1)、基线监测‌

艾拉司群用药前必须检测血脂水平(包括胆固醇和甘油三酯)。

(2)、定期复查‌

对长期服用艾拉司群的患者，尤其是已有心血管疾病的患者均应定期对其血脂参数的动态变化作出较为详细的监测。

(3)、干预措施‌

但当其血脂指标出现了明显的异常时，需要对其所服的饮食进行相应的调整或合理的对其加用降脂的药物，同时根据其血脂的具体指标，必要时对其所服的艾拉司群的剂量也要予以相应的调整。

2、胚胎-胎儿毒性

艾拉司群对胎儿具有明确危害：

(1)、避孕要求‌

育龄期女性需在艾拉司群治疗期间及停药后1周内采取高效避孕措施；男性患者若有生育计划的伴侣，同样需避孕。

(2)、妊娠检测‌

艾拉司群用药前必须确认女性患者的妊娠状态，避免妊娠期使用。

3、药物相互作用风险

艾拉司群代谢依赖‌CYP3A4酶‌，需警惕以下组合：

(1)、CYP3A4强/中效抑制剂‌

可能升高艾拉司群血药浓度，增加不良反应风险，应避免联用。

(2)、CYP3A4强/中效诱导剂‌

可能降低药物疗效，需更换非干扰代谢的替代药物。

(3)、P-gp/BCRP底物药物‌

艾拉司群会抑制这些转运蛋白，导致联用药物的血药浓度升高，需调整剂量。

艾拉司群(Orserdu)使用注意事项

1、剂量调整指南

基础剂量‌：345mg每日1次随餐服用(减少恶心风险)，整片吞服不可嚼碎。

2、不良反应调整‌

1级毒性‌：维持原剂量。

2级毒性‌：暂停艾拉司群用药至恢复至1级后原剂量续用。

3级毒性‌：暂停并恢复后降低至258mg(首次减量)或172mg(二次减量)。

4级毒性‌：永久停药或降至更低剂量。

肝损患者‌：中重度肝损伤(Child-PughB/C)需减量或避免使用艾拉司群。

3、常见不良反应管理

(1)、肌肉骨骼疼痛‌

多数为轻度，严重时需镇痛或暂停用艾拉司群。

(2)、胃肠道反应‌

恶心、呕吐、腹泻等，建议餐后服药，必要时使用止吐药。

4、实验室异常‌

艾拉司群的实验室异常包括AST升高、ALT升高、贫血等，一定要定期监测肝功能和血常规。

艾拉司群(Orserdu)特殊人群用药

1、哺乳期女性

艾拉司群可能通过乳汁分泌，治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。

2、老年患者

75岁以上艾拉司群数据有限，需个体化评估获益与风险。

3、生育能力影响

考虑到艾拉司群的可能对性腺的影响，尤其对那些即将步入育龄的患者，应尽早与医生就生育的保存方案等相关的问题进行充分的咨询和准备。

艾拉司群为ESR1突变乳腺癌患者提供了新的治疗选择，但其独特的安全风险需通过多学科协作和个体化管理来优化疗效。