佐妥昔单抗(Zolbetuximab)的详细说明书:作用功效,用药指南,不良反应和注意事项

佐妥昔单抗(Zolbetuximab，商品名VYLOY)是一种靶向Claudin18.2(CLDN18.2)的溶细胞性抗体，于2024年在美国首次获批上市。它适用于‌局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃或胃食管交界处腺癌‌的一线治疗，且肿瘤需经FDA批准的检测确认为CLDN18.2阳性(≥75%肿瘤细胞呈现中至强膜染色)。

一、用药指南

1、适用人群与检测要求

(‌1)、适应症‌

CLDN18.2阳性(经FDA批准检测确认)、HER2阴性胃/胃食管交界处腺癌成人患者。

(‌2)、禁忌症‌

无绝对禁忌症，但对严重过敏或输液反应需永久停药。

2、给药方案

(‌1)、剂量‌

佐妥昔单抗的首剂为800mg/m²，后续每3周600mg/m²或每2周400mg/m²，直至疾病进展或不可耐受毒性。

(‌2)、给药方式‌

a、仅限静脉输注，禁止推注或快速注射。

b、需用无菌注射用水复溶(100mg/5mL或300mg/15mL)，稀释至0.9%氯化钠溶液中(终浓度5mg/mL)。

c、输注前需预服止吐药(如NK-1/5-HT3受体拮抗剂)。

3、输注管理

(‌1)、‌输注速率‌

佐妥昔单抗的首次剂量，初始为100mg/m²/小时，耐受后可以提速到200-265mg/m²/小时；后续的用药剂量剂量按方案调整。

(‌2)、注意事项‌

a、输注期间及结束后至少监测2小时过敏反应。

b、与化疗同日给药时，优先输注佐妥昔单抗。

二、不良反应与处理

1、常见不良反应(≥15%)

(‌1)、‌‌胃肠道反应‌：恶心(82%)、呕吐(67%)、腹泻、便秘、腹痛。

(‌2)、‌全身反应‌：疲劳、发热、食欲下降、体重减轻。

(‌3)、‌‌血液学异常‌：中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。

‌(‌3)、‌代谢紊乱‌：低蛋白血症、低钾/钠/镁血症。

2、严重不良反应

(‌1)、‌‌‌过敏与输液反应‌(发生率18%)：包括过敏性休克(0.4%致死)、喉头水肿等。需立即停药并急救。

(‌2)、‌‌重度恶心呕吐‌(16%为3级)：首周期高发，需强化止吐方案(如地塞米松联合止吐药)。

3、剂量调整

(‌1)、过敏/输液反应‌

a、2级：暂停输注，症状缓解后减速继续。

b、3-4级：永久停药。

‌(2)、恶心呕吐‌

3级暂停，4级永久停药。

三、特殊人群注意事项

1、妊娠与哺乳

(‌1)、‌妊娠‌：动物试验未显示胚胎毒性，但人类数据缺乏，需权衡利弊使用。

(‌2)、‌哺乳‌：治疗期间及末次给药后8个月内禁止母乳喂养。

2、肝肾功能不全

对轻中度的肾功能不全或轻度的肝损伤的患者，均无需对佐妥昔单抗的剂量作调整，但对重度的肝肾损伤的患者的安全性尚待进一步的临床观察。

3、老年患者

≥65岁的来年患者患者(占临床试验34%)，它的安全性及疗效与年轻人群无明显的差异。

四、患者须知

‌1、过敏反应识别‌

如果出现了如荨麻疹、呼吸明显的困难、甚至出现了喉头的紧缩感等严重的症状就要立即就医了。

‌2、恶心呕吐管理‌

严格遵医嘱服用止吐药，若症状持续加重需报告医生。

‌3、随访监测‌

不仅要定期对血常规、电解质的检查，还要对肝、肾功能进行检查。

佐妥昔单抗为CLDN18.2阳性胃癌患者提供了新的治疗选择，但其应用需严格遵循检测筛选和不良反应管理规范。