吡托布鲁替尼是礼来开发的突破性BTK抑制剂，已在 美国获批 用于MCL和CLL/SLL的后线治疗，中国上市进程正在推进，但尚未在国内上市。

一、适应症

吡托布鲁替尼适用于下列成人患者：

经至少两条系统治疗方案（其中必须包含BTK抑制剂）治疗后复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）；

经至少两条治疗方案（其中必须包含BTK抑制剂和BCL-2抑制剂）治疗后的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。

注：由于本适应症基于加速批准，后续临床试验需进一步验证其临床获益。

二、推荐剂量

建议使用剂量为每日一次200mg口服，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。用药时请注意：

整片用水吞服，不得切割、压碎或咀嚼；

每日固定时间服用，可随餐或空腹服用；

若漏服一剂超过12小时，则不予补服，按原计划次日服用。

三、适用人群

吡托布鲁替尼主要适用于治疗复发或难治性淋巴系统恶性肿瘤的成人患者，包括MCL和CLL/SLL患者。

此外：

•对于儿童患者，安全性与有效性尚未确立；

•老年患者（65岁及以上）在临床研究中应用广泛，但应注意其更高发生严重不良反应的风险；

•对于肾功能严重受损者及肝功能异常者，请参见相关剂量调整建议或特殊指导。

四、禁忌症

目前临床研究及说明书中未发现明确禁忌症，故吡托布鲁替尼无明确禁忌症。

五、副作用

在临床试验中，吡托布鲁替尼最常见的不良反应（发生率≥20%）包括疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、新冠病毒感染、瘀斑及咳嗽；此外，部分实验室检查异常（如中性粒细胞、血小板及血红蛋白降低）在一定比例患者中出现。其他较严重的不良反应涉及感染、出血、细胞减少、心律失常、肝毒性（包括药物性肝损伤）以及胚胎胎儿毒性。

六、注意事项

1.感染风险

2.出血风险

3.血液学异常

4.心律失常

5.第二原发恶性肿瘤

6.肝毒性

7.胚胎-胎儿毒性

七、药物相互作用

1.其他药物对吡托布鲁替尼的影响

吡托布鲁替尼为CYP3A底物，与强CYP3A抑制剂合用可显著增加其体内暴露，从而提高不良反应风险；因此应尽量避免合用，如不得合用，则需调整剂量。

与强或中度CYP3A诱导剂合用则会降低吡托布鲁替尼的体内浓度，可能影响疗效；因此应避免合用，若必须合用中度诱导剂，则应遵医嘱增加剂量。

2.吡托布鲁替尼对其他药物的影响

吡托布鲁替尼具有抑制P-gp、适度抑制CYP2C8及BCRP，弱抑制CYP2C19及CYP3A的作用。合用敏感型P-gp、CYP2C8、BCRP、CYP2C19或CYP3A底物时，可能导致这些药物血药浓度升高，从而增加不良反应风险，应根据各自产品说明书的建议进行调整。

八、储存条件

吡托布鲁替尼片应储存在室温（20°C至25°C），允许的温度波动范围为15°C至30°C。储存时应注意避光、防潮，并放置于儿童无法触及的地方。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。