卡帕塞替尼(Capivasertib)的说明书

卡帕塞替尼(Capivasertib)，也称为Truqap或LuciCapiva，是一种口服癌症药物，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。

一、适应症

卡帕塞替尼(Capivasertib)联合氟维司群(fulvestrant)适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者；肿瘤携带至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变(需通过FDA批准的检测方法确认)；在转移性疾病阶段接受至少一种内分泌治疗方案后出现疾病进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。

二、用法用量

1.患者选择

需通过肿瘤组织检测确认存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变。

2.推荐剂量及给药方案

标准剂量：400mg口服，每日两次(间隔约12小时)，随餐或空腹服用卡帕塞替尼，连续用药4天后停药3天(每周为一个周期)。

治疗周期：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

3.剂量调整

根据不良反应的严重程度调整剂量。

首次减量：320mg每日两次，连续4天后停药3天；

二次减量：200mg每日两次，连续4天后停药3天；

永久停药：若无法耐受二次减量后的剂量。

不良反应剂量调整指南

高血糖：

空腹血糖(FG)>160mg/dL或糖化血红蛋白(HbA1C)>7%：需加强口服降糖治疗；

FG161-250mg/dL或9-13.9mmol/L：暂停用药直至FG≤160mg/dL，恢复后维持原剂量或减量；

FG251-500mg/dL或14-27.8mmol/L：暂停用药，恢复后需减量；

FG>500mg/dL或危及生命的糖尿病酮症酸中毒(DKA)：永久停药。

腹泻：

2级(频繁稀便)：暂停至恢复至1级，可维持或减量；

3级(需住院治疗)：暂停至恢复后减量；

4级(危及生命)：永久停药。

皮肤不良反应：

2级(皮疹持续或复发)：减量；

3级(严重皮疹伴全身症状)：暂停后减量；

4级(Stevens-Johnson综合征等)：永久停药

4.漏服或呕吐处理

漏服：若漏服时间≤4小时，立即补服；若>4小时，跳过该次剂量，按原计划服用下一剂。

呕吐：若服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。

三、适用人群

经基因检测确认存在PIK3CA/AKT1/PTEN突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者； 既往接受过至少一种内分泌治疗失败者。

四、禁忌症

对卡帕塞替尼或药物成分存在严重超敏反应的患者。

五、副作用

常见副作用包括：

高血糖：可能发生严重的高血糖，甚至引发糖尿病酮症酸中毒。

腹泻：大部分患者会出现腹泻，严重者可能导致脱水。

皮肤不良反应：如红斑、皮疹等皮肤反应。

六、注意事项

1.高血糖监测

开始治疗前和治疗期间需要监测空腹血糖和糖化血红蛋白。

2.腹泻管理

发生腹泻时，患者应增加液体摄入并开始服用抗腹泻药。

3.皮肤反应监控

需要监控并处理皮肤不良反应。

七、治疗效果

卡帕塞替尼联合氟维司群在携带PIK3CA/AKT1/PTEN突变的患者中显著延长无进展生存期(PFS)，并提高客观缓解率(ORR)。临床研究显示，该方案可有效延缓疾病进展，改善患者预后。

八、药物相互作用

1.CYP3A抑制剂

强效抑制剂(如伊曲康唑)：避免联用；若必须使用，卡帕塞替尼剂量减至320mg每日两次；

中效抑制剂(如红霉素)：卡帕塞替尼剂量减至320mg每日两次。

2.CYP3A诱导剂

强效或中效诱导剂(如利福平)：避免联用，因可显著降低卡帕塞替尼血药浓度。

3.其他相互作用

CYP3A底物(如咪达唑仑)：卡帕塞替尼可增加其暴露量，需谨慎联用；

UGT1A1底物(如拉替拉韦)：可能需调整剂量。

九、储存条件

20°C–25°C(68°F–77°F)，允许短期暴露于15°C–30°C(59°F–86°F)。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。