鲁卡帕尼(Rucaparib)是一种口服生物可利用的三环吲哚和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARPs)1、2和3的抑制剂,鲁卡帕尼主要用于治疗某些形式的卵巢癌、输卵管癌和腹膜癌,以及成人特定类型的前列腺癌。这种药物的作用机制是通过抑制PARP活性,阻断癌细胞的DNA修复机制,从而抑制癌细胞的生长和扩散。
鲁卡帕尼的用法用量
1、患者选择
BRCA突变复发性卵巢癌的维持治疗根据是否存在有害的BRCA突变(种系或体细胞),选择鲁卡帕尼对复发性卵巢癌进行维持治疗的患者。
目前还没有FDA批准的检测有害生殖系或体细胞BRCA突变的检测方法。
雄激素受体导向治疗和化疗后BRCA突变的mCRPC的治疗,根据血浆标本中存在有害的BRCA突变(种系或体细胞)来选择使用鲁卡帕尼治疗mCRPC的患者。血浆标本的阴性结果并不意味着患者的肿瘤是阴性的BRCA突变。如果血浆标本结果为阴性,考虑使用临床指征的肿瘤标本进行进一步的基因组检测。
2、推荐剂量
鲁卡帕尼的推荐剂量为600mg(两片300mg片剂),每日口服两次,可与食物一起或不与食物一起服用,每日总剂量为1200mg。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果病人错过了一剂鲁卡帕尼,请指导病人在预定的时间服用下一剂,另外如果出现呕吐,服药剂量也不应调整。
并且接受鲁卡帕尼治疗mCRPC的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗或应行双侧睾丸切除术。
3、不良反应的剂量调整
为控制不良反应,可考虑中断治疗或减少剂量。
表1.不良反应的推荐剂量调整
请注意,鲁卡帕尼是一种处方药,必须在专业医生的指导下使用。此外,该药物可能会引起一些副作用,如恶心、呕吐、疲劳、贫血等。因此,在使用鲁卡帕尼期间,患者需要定期进行进一步的检查和随访,以确保药物的有效性和安全性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209115

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