Crizotinib(克唑替尼)是一种激酶抑制剂,主要用于治疗通过FDA批准的检测确认为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,延长了ALK阳性肺癌患者的生存,提高了生存质量。Crizotinib带来的不仅是肺癌精准靶向治疗的飞跃,更是精准肿瘤治疗理念的深入人心。
crizotinib是什么药?
作为一款从开始研究到上市时间最短的“传奇药物”,crizotinib在抑制ALK、ROS等靶点方面都展现出了良好的效果,包括美国NCCN指南和中国CSCO指南在内的各大权威指南都将其推荐为ROS1阳性患者的一线首选抑制剂。
1.ALK和ROS1的抑制
crizotinib通过抑制ALK和ROS1这两种重要的蛋白质激酶,干扰了它们对细胞生长和分化的正常调控。在非小细胞肺癌中,这两种激酶可能被异常激活,促使癌细胞的异常增长。
2.抑制细胞增殖
由于ALK和ROS1的抑制,crizotinib可以阻止肿瘤细胞的增殖。这对于癌症治疗非常关键,因为癌症细胞的过度增殖是肿瘤发展的一个关键特征。
3.抑制血管生成
crizotinib可能还通过影响血管生成过程,从而限制肿瘤的供血,这有助于减缓或抑制肿瘤的生长。
crizotinib通过定向抑制特定激酶通路,针对肿瘤细胞的异常生长和分化进行干预,是一种靶向治疗药物,与其他药物之间可能存在相互作用。患者在使用crizotinib时应在医生的监督下进行,并定期接受医学评估。
crizotinib的药物相互作用
crizotinib在体内代谢过程中与细胞色素P450(CYP)3A酶系统有关,而与其他药物的相互作用可能导致crizotinib血浆浓度的增加或减低。
1.可能增加crizotinib血浆浓度的药物
强CYP3A抑制剂会抑制CYP3A酶的活性,从而减缓crizotinib的代谢和排除,导致crizotinib在体内的浓度升高,增加毒副作用发生的风险。具体的药物包括阿扎那韦、克拉霉素和伏立康唑等。
2.可能减低crizotinib血浆浓度的药物
强CYP3A诱导剂会促使CYP3A酶的活性增加,加速crizotinib的代谢和清除,从而导致crizotinib在体内的浓度降低,可能降低其疗效。具体的药物包括卡马西平、苯巴比妥和苯妥英等。更多crizotinib的相关知识,点击免费在线咨询
【药队长温馨提示】在患者接受crizotinib治疗的同时,医生需要谨慎评估并监测与之联用的其他药物,以确保药物相互作用的最佳管理,避免不良反应和提高治疗效果。患者在使用crizotinib时,应遵循医生的建议,并定期接受医学监测。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581

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