药物相互作用的发生通常是由于药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程中相互影响导致的,在使用波生坦的过程中,患者需要特别注意避免不同药物之间的相互作用,遵医嘱用药,避免自行搭配药物,以减少药物相互作用对身体健康造成的不良影响。
波生坦的药物相互作用
1.药物与药物的相互作用
(1)环孢素A
禁止波生坦与环孢素A(钙调磷酸酶抑制剂)联合应用,联合应用波生坦可使环孢素A(CYP3A4底物)的血药浓度下降约50%。
(2)他克莫司和西罗莫司
虽未进行波生坦与他克莫司或西罗莫司的药物相互作用研究,但预计有与环孢素A类似的相互作用,可能会导致波生坦血药浓度升高。与波生坦联合用药可导致他克莫司和西罗莫司的血药浓度下降,建议避免波生坦与他克莫司或西罗莫司联合使用。
(3)格列本脲
联合使用格列本脲的患者中观察到转氨酶升高的风险,禁止波生坦和格列本脲联合使用,应考虑用其它降血糖药物替代治疗,合用波生坦可使格列本脲的血浆浓度降低约40%,波生坦的血浆浓度也降低约30%。
预计波生坦也可能降低其它主要由CYP2C9和CYP3A4代谢的口服降血糖药物的血浆浓度,使用这些药物的患者,须考虑血糖难以控制的可能性。
(4)激素类避孕药
合用波生坦时,可使炔雌醇和炔诺酮的血浆浓度分别下降31%和14%。预计波生坦也可降低其它主要由CYP3A4代谢的甾体避孕药的血浆浓度,故无论何种给药途径(如口服、注射、透皮和植入剂型),单用激素避孕药进行避孕都不可靠,女性患者应该使用其它避孕方法而不是仅仅依赖激素类避孕药。
(5)华法林
合用波生坦500mg、每日两次,共6天,可使S-华法林(一种CYP2C9底物)和R-华法林(一种CYP3A底物)的血浆浓度分别降低29%和38%。开始应用波生坦后,不需要调整华法林及类似口服抗凝药的剂量,但建议加强INR监测,特别是在波生坦治疗初期及剂量增加时。
除了上述药物以外,波生坦还可能与辛伐他汀及其他他汀类药物、利福平、酮康唑、依前列醇、西地那非、他达拉非、地高辛、尼莫地平和氯沙坦、抗逆转录病毒药物等药物产生药物相互作用,具体请查看波生坦的说明书详情。
2.药物与食物的相互作用
波生坦与食物同服时,Cmax(22%)和AUC(10%)仅会出现临床上无关的轻微增加。波生坦可与食物同服,也可不与食物同服。
3.药物与草药的相互作用
尚无波生坦与草药之间相互作用的报告。
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参考资料: 参考资料:FDA说明书,FDA更新于2020年1月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205173

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