阿那格雷(Agrylin)是一种选择性血小板生成抑制剂,主要用于治疗原发性血小板增多症及其他骨髓增生性肿瘤引起的血小板增多。该药物通过抑制血小板生成及促进成熟细胞凋亡来降低血小板计数,减少血栓形成风险。其通用名为阿那格雷或Anagrelide,商品名为安归宁或Agrylin。
1 药物基本信息
(1) 药物类别
阿那格雷属于磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,是一种口服血小板减少剂。该药物最早于1997年在美国获批上市,随后在欧洲、中国香港等地区陆续获批。
(2) 性状特征
阿那格雷为白色不透明胶囊,印有黑色"063"字样。
2 适应症与作用机制
(1) 适应症
主要用于降低原发性血小板增多症及其他骨髓增殖性疾病继发的血小板增多症患者的血小板计数,减少血栓栓塞和出血事件风险。已被FDA指定为治疗原发性血小板增多症的孤儿药。
(2) 作用靶点
阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)发挥作用。
3 用法用量
(1) 成人剂量
初始剂量为每次0.5mg每日4次,或每次1mg每日2次,至少持续7天。维持剂量需调整至能将血小板计数维持在600,000个/微升以下的最低有效剂量,每周剂量增加不超过0.5mg/天。
(2) 儿童剂量
推荐初始剂量为每日0.5mg,维持剂量调整原则与成人相同。最大剂量不应超过10mg/天,单次剂量不超过2.5mg。
4 注意事项
(1) 心血管影响
可能引起血管舒张、心动过速等不良反应,有心血管疾病患者需谨慎使用。治疗前和治疗期间需评估心脏状态。
(2) 实验室监测
治疗初期需频繁监测血小板计数,第1周每2天一次,之后每周一次直至达到维持剂量。同时需监测肝肾功能。
(3) 特殊人群
孕妇一般不推荐使用,育龄妇女治疗期间应采取避孕措施。肾功能损害患者需密切监测。
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