塔格沃克斯制药公司宣布其 HER2 阳性肿瘤治疗用放射性药物 TGW211 获临床试验申请批准，0/1 期临床试验正式启动

2025年10月16日，塔格沃克斯制药公司宣布，荷兰监管机构已批准名为“CleavHER”的0/1期临床试验的临床试验申请(CTA)。该试验由拉德堡德大学医学中心(Radboudumc)主导开展，旨在研究一类放射性免疫偶联物TGW211在HER2阳性肿瘤患者中的应用效果。

关于TGW211的基本研究

根据研究人员发起的一项研究协议，塔格沃克斯与拉德堡德大学医学中心已启动TGW211在人体中的首次0/1期研发工作。该研究为单中心开放性成像试验，受试者为HER2阳性实体瘤患者。试验的主要目标是确定铟-111(111In)标记的TGW211的安全性与耐受性，次要终点包括评估111In-TGW211在肿瘤组织和健康组织中的药代动力学与剂量学特征。目前试验已启动患者招募，计划纳入至多18名患者。

近期在欧洲核医学协会大会上公布的临床前数据显示，111In-TGW211在体外功能试验和体内动物模型中均取得积极结果。这些结果表明，TGW211或可对接受靶向治疗患者的不良辐射暴露起到缓解作用，同时通过降低背景噪声改善成像效果。

预计2026年将获得该0/1期临床试验的初步安全性与剂量学数据，这些数据或可为后续研发提供支持，推动开展以锕-225或镥-177标记的TGW211治疗性1期临床试验。

关于TGW211的信息

TGW211是一种靶向人表皮生长因子受体2(HER2)的放射性药物，而HER2是多种实体瘤中已获充分验证的靶点分子。TGW211是一种HER2靶向抗体放射性免疫偶联物(以曲妥珠单抗为基础)，通过塔格沃克斯自主研发的“点击释放”连接子平台实现偶联。

TGW211的给药流程分为两步：首先通过静脉注射(i.v.)给药，使其与HER2结合并进入肿瘤内部；随后通过静脉注射非细胞渗透性小分子释放剂，该释放剂会选择性地使体内循环残留的TGW211连接子发生化学裂解，促使放射性核素释放，并通过肾脏快速排出体外。

目前，111In标记的TGW211正处于一项名为“CleavHER试验”的开放性0/1期临床试验阶段，该试验旨在评估其在HER2阳性实体瘤患者中的安全性、药代动力学与剂量学特征。