恶性黑色素瘤
新生血管的生成在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用,其中 VEGF,FGF以及 PDGF已经被证实与黑色素瘤有很大的关联。在恶性黑色素瘤中,乐伐替尼主要通过抑制新生血 管的生成发挥抗肿瘤作用。

肾癌
研究表明,调控细胞生长、增殖和代谢以及新生血管生成的血管内皮生长因子( VEGF)和 mTOR(mammalian target of rapamycin)在肾癌中起 着关键作用。VEGFR抑制剂索拉菲尼、舒尼 替尼、阿西替尼、帕唑帕尼和贝伐单抗以及 mTOR 抑制剂依维莫司和西罗莫司在晚期肾癌的治疗中均 有临床获益。因此,乐伐替尼在治疗肾癌的临床 研究中,常联合 mTOR抑制剂。
肝癌
肝癌的发展与VEGF,PDGF,FGF密切相关,乐伐替尼可以通过多靶点抑制肝癌细胞。
非小细胞肺癌VEGF-A和VEGFR2是影响新生血管形成的重要因子。一些研究发现,VEGF蛋白的高表达是NSCLC不良预后的一个标志,贝伐单抗,抗VEGF-A抗体,联合卡铂和紫杉醇可以明显提高NSCLC患者的ORR和生存期。在卡铂联合紫杉醇的NSCLC患者中,乐伐替尼的推荐剂量为4mgbid。经过等离子体生物标志物分析,该研究还发现,基质细胞衍生因子1α、干细胞因子及粒细胞集落刺激因子可能与抗肿瘤作用相关。
子宫内膜癌
子宫内膜癌常见的基因突变包括ER/PR的表达、PTEN丢失、EGFR过度表达、CTNNB1激活、PI3KCA,KRAS,EGFR和p53突变、p16失活、HER2/ERBB过度表达及扩增。随着靶向药物的出现,除传统的放化疗之外,已有很多研究表明,子宫内膜癌患者可以从多种靶向药物中获益,且与此同时,发现靶向药物可以抑制新生血管的生成。
- 【非小细胞肺癌】SH-1028片[适 应 症]非小细胞肺癌[试验分期]Ⅲ期
- 【食管鳞癌】LY01015注射液联合氟尿嘧啶和顺铂[适 应 症]晚期或转移性食管鳞癌[试验分期]Ⅲ期
- 【黑色素瘤】GT101注射液[适 应 症]一线治疗失败的宫颈鳞癌或恶性黑色素瘤患者[试验分期]Ⅰ期
- 【实体瘤】注射用TFX05-01[适 应 症]本品拟用于经病理组织/细胞学或临床诊断确诊,不适合手术或局部治疗, 或经过手术和/或经末线标准治疗后疾病进展和/或无法耐受标准治疗的晚期恶性实体瘤患者。[试验分期]Ⅰ期
- 【实体瘤】BC007抗体注射液[适 应 症]CLDN18.2表达的晚期实体瘤[试验分期]Ⅰ期
- 【淋巴瘤】MIL62注射液联合来那度胺胶囊[适 应 症]难治的滤泡性淋巴瘤[试验分期]Ⅲ期


















