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乐伐替尼在不同肿瘤中的临床应用
赵药师
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文章来源:药队长
发布日期:2023-08-17 16:53:59

恶性黑色素瘤

新生血管的生成在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用,其中 VEGF,FGF以及 PDGF已经被证实与黑色素瘤有很大的关联。在恶性黑色素瘤中,乐伐替尼主要通过抑制新生血 管的生成发挥抗肿瘤作用。

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肾癌

研究表明,调控细胞生长、增殖和代谢以及新生血管生成的血管内皮生长因子( VEGF)和 mTOR(mammalian target of rapamycin)在肾癌中起 着关键作用。VEGFR抑制剂索拉菲尼、舒尼 替尼、阿西替尼、帕唑帕尼和贝伐单抗以及 mTOR 抑制剂依维莫司和西罗莫司在晚期肾癌的治疗中均 有临床获益。因此,乐伐替尼在治疗肾癌的临床 研究中,常联合 mTOR抑制剂。

肝癌

肝癌的发展与VEGF,PDGF,FGF密切相关,乐伐替尼可以通过多靶点抑制肝癌细胞。

 非小细胞肺癌VEGF-A和VEGFR2是影响新生血管形成的重要因子。一些研究发现,VEGF蛋白的高表达是NSCLC不良预后的一个标志,贝伐单抗,抗VEGF-A抗体,联合卡铂和紫杉醇可以明显提高NSCLC患者的ORR和生存期。在卡铂联合紫杉醇的NSCLC患者中,乐伐替尼的推荐剂量为4mgbid。经过等离子体生物标志物分析,该研究还发现,基质细胞衍生因子1α、干细胞因子及粒细胞集落刺激因子可能与抗肿瘤作用相关。

 子宫内膜癌

子宫内膜癌常见的基因突变包括ER/PR的表达、PTEN丢失、EGFR过度表达、CTNNB1激活、PI3KCA,KRAS,EGFR和p53突变、p16失活、HER2/ERBB过度表达及扩增。随着靶向药物的出现,除传统的放化疗之外,已有很多研究表明,子宫内膜癌患者可以从多种靶向药物中获益,且与此同时,发现靶向药物可以抑制新生血管的生成。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

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