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本品有效成分阿法替尼,一种酪氨酸激酶抑制剂,其化学结构如下:
(1)本品推荐剂量为40mg,每日一次
(2)本品不应与食物同服,在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用本品
(3)应整片用水吞服
(4)本品应持续治疗直至疾病发生进展或患者不能耐受
表1:不良反应的剂量调整信息:
CTCAE(a)药物相关不良事件
阿法替尼的建议给药量
1级或2级
不中断(b)
不调整剂量
2级(延长(c)或不耐受)或≥3级
中断直到恢复至0/1级(b)
以减量10mg递减继续(d)
a:美国国立癌症研究所(NCI)不良事件通用术语标准3.0版
b:发生腹泻时,应立即使用抗腹泻药物(如洛哌丁胺),并且对于持续腹泻的情况应继续用药直到腹泻停止
c: 腹泻>48小时和/或皮疹>7天
d:如果患者不能耐受20mg/天,应考虑永久停用本品,如果患者发生急性呼吸道症状或症状恶化,应考虑间质性肺疾病(ILD),此时应中断本品治疗并等待评估,如果确诊ILD,应停用本品,并且必要时采取适当的治疗
注意:如果漏服1次本品,患者应在当天记起时尽快服用,如果距下次服药的时间不到8小时,则不需要额外补充漏服的剂量
最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、皮疹/痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲下降、恶心、呕吐、瘙痒
腹泻可能导致脱水和肾衰,阿法替尼对严重和对抗腹泻药物无反应,若长时间腹泻应立即停止阿法替尼
可能产生严重大疱,起泡,和去角质病变,对威胁生命的皮肤反应应终止药物治疗,对严重和延长皮肤反应的应停止给药阿法替尼
对肺症状急性发作或恶化的停止给药阿法替尼,确诊ILD的应立即终止阿法替尼
用定期肝检验监视,对肝检验严重或恶化的应停止给药或终止阿法替尼
可致胎儿危害,告知女性及伴侣对胎儿潜在的危害和有效避孕
(以上参考自FDA美国药监局英文说明书2022.04版)
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