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1.晚期转移的结直肠癌患者瑞格非尼适用于既往曾用基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗方案(抗VEGF疗法)以及如果是KRAS野生型(抗EGFR疗法)的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。2.胃肠道间质瘤的患者瑞格非尼用于治疗曾接受甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替治疗的局部晚期、不可移除的或转移性胃肠道间质瘤患者的治疗。3.肝细胞癌患者瑞格非尼还可以用于曾经接受过索拉非尼治疗过的肝癌细胞患者。
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当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时,会降低瑞戈非尼的血药浓度,增加活性代谢产物M-5的血药浓度,另一活性代谢产物M-2的血药浓度无变化,因此可能降低疗效。应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用(如利福平,苯妥英钠,卡马西平,苯巴比妥,和圣约翰草)。当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时,会降低瑞戈非尼的血药浓度,增加活性代谢产物M-5的血药浓度,另一活性代谢产物M-2的血药浓度无变化,因此可能降低疗效。应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用(如利福平,苯妥英钠,卡马西平,苯巴比妥,和圣约翰草)。当瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用时,会增加瑞戈非尼的血药浓度,降低活性代谢产物M-2和M-5的血药浓度,可能会增加毒性。应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用(如克拉霉素,西柚汁,伊曲康唑,酮康唑,奈法唑酮,泊沙康唑,泰利霉素,伏立康唑)。
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参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm。
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