恩曲替尼(Rozlytrek)属于酪氨酸激酶抑制剂,在临床上显示出针对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)疾病的疗效,并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼已被批准用于一系列难以治疗的实体肿瘤类型,包括胰腺、甲状腺、唾液腺、乳腺、结肠直肠和肺癌等。目前恩曲替尼已在国内上市,本文就恩曲替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。
恩曲替尼适用于治疗经FDA批准的测试检测为ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
恩曲替尼适用于治疗患有实体瘤的1个月及以上儿童和成人患者:具有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合,经FDA批准的测试检测无已知获得性耐药突变,转移或手术切除可能导致严重的发病率,以及治疗后病情恶化或没有令人满意的替代疗法。
恩曲替尼的推荐剂量为600mg,每日一次,可与食物一起或不与食物一起口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
恩曲替尼治疗NTRK基因融合阳性实体瘤成人和儿童患者的推荐剂量见表1。
服用推荐剂量的恩曲替尼胶囊和口服微丸,可与食物同服或不同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。将恩曲替尼口服颗粒撒在一匙或多匙软食上作为载体。
表1:成人和儿童患者治疗NTRK基因融合阳性实体瘤的推荐剂量
*为了实现10mg的剂量增量,必须使用制成口服混悬液的胶囊。
成人和1个月及以上的儿童患者。妊娠期、哺乳期女性以及老年患者在医生指导下用药。
尚不明确。
最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
1.充血性心力衰竭(CHF)
2.中枢神经系统影响
3.骨折
4.肝毒性
5.高尿酸血症
6.QT间期延长
7.视力障碍
8.胚胎-胎儿毒性
恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度,可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药,应减少恩曲替尼的剂量。
恩曲替尼与强或中度CYP3A诱导剂合用会降低恩曲替尼的血药浓度,可能会降低恩曲替尼的疗效。避免强或中度CYP3A诱导剂与恩曲替尼同时使用。
恩曲替尼可导致QTc间期延长。避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。
⑴恩曲替尼胶囊应储存在20°C至25°C的室温下;将恩曲替尼胶囊储存在原容器中,并保持瓶子密封以防受潮。
⑵恩曲替尼口服微丸应储存在20°C至25°C的室温下;将恩曲替尼口服微丸储存在原容器中以防潮。
⑶如果使用饮用水或牛奶将胶囊制成口服混悬液,储存时间不应超过2小时。如果在制备的2小时内没有使用,丢弃任何未使用的混悬液。
⑷将恩曲替尼和所有药物放在儿童接触不到的地方。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
苯巴那酯适用于治疗成人患者的部分性癫痫发作。
1.阿立哌唑(Abilify)片、阿立哌唑口崩片、口服溶液适用于治疗精神分裂症,双相I型躁狂症和混合性发作的急性治疗,重度抑郁症的辅助治疗,与自闭症有关的易怒,抽动症的治疗。2.阿立哌唑注射液适用于治疗:与精神分裂症或躁狂症有关的躁动。
多伟托被认为是治疗12岁及以上、体重至少25公斤、无抗逆转录病毒治疗史的成人和青少年HIV-1感染的完整方案,或替代那些在稳定的抗逆转录病毒治疗方案中受到病毒学抑制(HIV-1RNA小于50拷贝数/mL)、无治疗失败史、无已知替代与多伟托单个成分耐药相关的患者目前的抗逆转录病毒治疗方案。
多替拉韦和多替拉韦PD适用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗成人和年龄至少4周、体重至少3公斤的儿科患者的HIV-1感染。多替拉韦与利匹韦林联合用于治疗成人HIV-1感染的完整方案,以替代目前的抗逆转录病毒方案,这些方案适用于病毒学抑制的稳定抗逆转录病毒方案至少6个月,没有治疗失败史或已知与任何一种抗逆转录病毒药物耐药相关的替代方案。