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德曲妥珠单抗(Enhertu)
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德曲妥珠单抗(Enhertu)
德曲妥珠单抗(Enhertu)
Rx

德曲妥珠单抗(Enhertu)

通用名称
德曲妥珠单抗、Fam‑trastuzumab deruxtecan
商品名称
优赫得、Enhertu
商品别名
T‑DXd
适应症
适用于成人患者,所有适应症均需经FDA授权配套诊断试剂完成生物标志物检测:HER2阳性早期乳腺癌:①新辅助治疗:Ⅱ/Ⅲ期HER2阳性乳腺癌,本品序贯紫杉类+曲妥珠单抗+帕妥珠单抗(THP)方案。②辅助治疗:新辅助紫杉类联合曲妥珠单抗(±帕妥珠单抗)治疗后,术后仍存在浸润性残留病灶的HER2阳性乳腺癌...【详情】
生产厂家
日本第一三共,英国阿斯利康
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德曲妥珠单抗(Enhertu)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
德曲妥珠单抗、Fam‑trastuzumab deruxtecan
商品名称
优赫得、Enhertu
 适应症

适用于成人患者,所有适应症均需经FDA授权配套诊断试剂完成生物标志物检测:HER2阳性早期乳腺癌:①新辅助治疗:Ⅱ/Ⅲ期HER2阳性乳腺癌,本品序贯紫杉类+曲妥珠单抗+帕妥珠单抗(THP)方案。②辅助治疗:新辅助紫杉类联合曲妥珠单抗(±帕妥珠单抗)治疗后,术后仍存在浸润性残留病灶的HER2阳性乳腺癌...【详情】

适应靶点
HER2(ERBB2)激活突变
主要成分
Fam‑trastuzumab deruxtecan‑nxki
  剂型
注射剂
  规格
100mg/瓶/盒
  性状

白色至黄白色无菌冻干粉末,单剂量西林瓶;复溶后为无色至浅黄色澄清液体,无可见微粒。

用法用量

全部给药周期为每3周1次静脉输注,分不同疾病场景:HER2阳性早期乳腺癌新辅助:德曲妥珠单抗5.4mg/kg,每3周1次,共4周期;完成后序贯THP方案4周期。新辅助后辅助治疗:德曲妥珠单抗5.4mg/kg,每3周1次,最多14周期;出现疾病复发或不可耐受毒性时提前终止...【详情】

不良反应

重点严重不良反应(黑框/重点警示):

间质性肺病/肺炎、胚胎-胎儿毒性、中性粒细胞减少、左心室射血分数下降、左心室功能不全,可发生症状性充血性心力衰竭。

其他重要临床相关不良反应:

输注相关反应、鼻出血、口干/眼干、味觉障碍、水肿、皮肤色素异常;严重事件包括脓毒症、肺炎、血栓栓塞、心肌炎等。

注意事项

1.间质性肺病/肺炎(ILD)

2.中性粒细胞减少

3.左心室功能障碍(LVD)

4.胚胎-胎儿毒性

5.其他临床预防性建议

特殊人群用药

【孕妇】育龄女性用药前确认妊娠;如果治疗期间或末次给药7个月之内发生妊娠,需监测羊水指数;依据孕周开展胎儿评估。

【哺乳期女性】治疗全程以及末次给药完成后7个月内,不得母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性用药前确认妊娠状态;治疗期间以及末次给药后7个月内采取高效避孕措施。男性(伴侣具备生育潜能)治疗期间及末次给药后4个月采取有效避孕。

【儿童使用】18周岁以下儿童及青少年的安全性、有效性尚未确立,不推荐使用。

【老年人使用】疗效与年轻人群总体未见差异;老年患者无需专门调整起始剂量,但需要严密监测不良反应。

【肾功能损害】轻度、中度肾损伤无需调整起始剂量;中度肾损伤1-2级ILD发生率升高,需要更加频繁监测呼吸系统相关体征。重度肾功能损害尚未确立推荐给药剂量,该人群临床数据不足。

【肝功能损害】轻度肝损伤、中度肝损伤无需起始剂量调整;中度肝损伤患者DXd暴露可能升高,严密监测拓扑异构酶抑制剂相关不良反应,及时剂量调整。重度肝损伤没有确立推荐给药剂量,临床数据缺乏。

 禁忌症

尚无已知禁忌症。

药物相互作用

1.强CYP3A抑制剂

2.CYP450酶系

3.UGT酶

4.转运体

药物过量
说明书中尚未明确药物过量对应的临床处置信息。
贮存方法
未复溶药瓶原始外包装避光,2-8℃冰箱保存;禁止冷冻;禁止摇晃。复溶后药瓶2-8℃避光,最长24小时,禁止冷冻,超过时限丢弃。稀释完成输液袋2-8℃避光最多24h;室温(20-25℃)避光最多4h(含输注时间);从复溶到输注结束全部总时长不能超过24h,禁止冷冻。全部阶段药液禁止剧烈振摇;输液袋操作全程避光。
 有效期
24个月
药代动力学
剂量线性:在3.2-8mg/kg剂量区间,单次给药后抗体与DXd暴露基本呈剂量-比例关系;第3周期达到稳态,抗体部分蓄积倍数约1.4倍。 分布:抗体中央室分布容积2.7L;体外DXd血浆蛋白结合率约97%,血/血浆比0.6。 消除:抗体半衰期5.4-5.7天;清除率0.4L/天;DXd半衰期5.4-6.1天,清除率18L/h。 代谢:抗体经分解代谢生成小肽、氨基酸;DXd主要由CYP3A4代谢。
参考资料: FDA说明书获批于2026年5月15日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 761139
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