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非格司亭(Filgrastim)
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Rx

非格司亭(Filgrastim)

通用名称
非格司亭、Filgrastim
商品名称
Neupogen
适应症
接受骨髓抑制性抗肿瘤药物的非髓系恶性肿瘤患者:降低伴发热的中性粒细胞减少症所代表的感染发生率,适用于会发生严重发热性中性粒细胞减少高风险的化疗方案。急性髓系白血病(AML)诱导/巩固化疗患者:缩短中性粒细胞恢复时间,减少发热持续时长。接受清髓性化疗后行骨髓移植的非髓系恶性肿瘤患者:缩短中性粒细胞减少持续时间,减轻发热性中性粒细胞减少等中性粒细胞减少相关临床并发症...【详情】
生产厂家
美国安进
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非格司亭(Filgrastim)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
非格司亭、Filgrastim
商品名称
Neupogen
 适应症

接受骨髓抑制性抗肿瘤药物的非髓系恶性肿瘤患者:降低伴发热的中性粒细胞减少症所代表的感染发生率,适用于会发生严重发热性中性粒细胞减少高风险的化疗方案。

急性髓系白血病(AML)诱导/巩固化疗患者:缩短中性粒细胞恢复时间,减少发热持续时长。

接受清髓性化疗后行骨髓移植的非髓系恶性肿瘤患者:缩短中性粒细胞减少持续时间,减轻发热性中性粒细胞减少等中性粒细胞减少相关临床并发症...【详情】

适应靶点
粒细胞集落刺激因子受体(G‑CSFR,CD114)
主要成分
非格司亭(Filgrastim)
  剂型
注射剂
  规格
300mcg/0.5ml/支/盒
  性状

无菌、无防腐剂、澄清无色液体。

用法用量

推荐起始剂量:5μg/kg/日,可选择皮下注射、15-30分钟短时间静脉输注或持续静脉输注给药。用药前完善全血细胞计数(CBC)及血小板计数;治疗期间每周监测2次上述指标。依据中性粒细胞绝对计数(ANC)最低点持续时间与严重程度,每个化疗周期可按5μg/kg梯度上调剂量。当化疗后中性粒细胞低谷过后...【详情】

不良反应

严重不良反应:

脾破裂(含致死性)、急性呼吸窘迫综合征、严重过敏反应(过敏性休克)、镰状细胞危象(致死)、肾小球肾炎、肺泡出血咯血、毛细血管渗漏综合征、骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病转化、血小板减少、白细胞增多症、皮肤血管炎、大中血管动脉炎(含主动脉炎)。

临床试验常见不良反应:

发热、疼痛、皮疹、咳嗽、呼吸困难,此外可见血小板减少、恶心、胸痛、乏力、背痛、关节痛、骨痛、肢体痛、头晕、乳酸脱氢酶升高、碱性磷酸酶升高等。

上市后报告不良反应:

脾破裂、脾肿大、Sweet综合征(急性发热性嗜中性皮病);长期用药儿童骨密度下降、骨质疏松;髓外造血;大中血管动脉炎(主动脉炎)。

注意事项

1.脾破裂

2.急性呼吸窘迫综合征(ARDS)

3.严重过敏反应

4.镰状细胞病

5.肾小球肾炎

6.肺泡出血与咯血

7.毛细血管渗漏综合征

8.骨髓增生异常综合征(MDS)与急性髓系白血病(AML)

9.血小板减少、白细胞增多、皮肤血管炎

10.对恶性细胞潜在作用、核医学影像

11.禁止与化疗、放疗同步使用

12.大中血管动脉炎

特殊人群用药

【孕妇】尚无充分的人类对照研究证实非格司亭不增加重大出生缺陷、流产、不良母胎结局风险。临床仅当获益大于风险才使用。

【哺乳期女性】已有文献证实药物可分泌进入人乳汁;少数哺乳期用药个案未见婴儿不良反应。非格司亭口服几乎不被新生儿胃肠道吸收。临床决策需要权衡哺乳获益、母体治疗需求、潜在婴儿风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】肿瘤化疗患儿药代动力学与成人按体重给药后结果相近,耐受性良好,主要不良反应为肌肉骨骼疼痛;可出现可触及脾肿大。可用于严重慢性中性粒细胞减少7月龄以上患儿。先天性中性粒细胞减少患儿长期用药存在细胞遗传学异常、向MDS/AML转化风险。急性辐射暴露儿童适应症依据动物实验以及其他适应症的临床数据外推获批。

【老年人使用】骨髓抑制化疗的临床试验,65岁以上人群安全性、疗效与年轻受试者无显著差异。

【肾功能损害】终末期肾病受试者血药浓度升高,但临床不需要调整剂量。

【肝功能损害】轻-中度肝功能损伤患者药代、药效与健康受试者无差异,无需剂量调整。

 禁忌症

对人粒细胞集落刺激因子类药物(非格司亭、培非格司亭)存在严重过敏反应病史者禁用。

药物相互作用

说明书中尚未明确。

药物过量
尚未确定最大耐受剂量。肿瘤化疗临床试验少数患者白细胞>100000/mm³,未见直接相关不良临床事件。骨髓移植临床试验剂量可达138μg/kg/日,未见毒性,>10μg/kg/日后剂量效应曲线趋于平台。发生过量,可咨询临床毒理学专家,给予对症监护。
贮存方法
2-8℃冰箱冷藏,避光,置于原包装盒内,防止物理损伤,避免阳光直射。禁止剧烈震荡、摇晃。避免冷冻;单次冷冻后可置于冰箱解冻后使用;若反复多次冷冻,直接丢弃。取出室温放置(20-25℃)最长不超过24小时,超过24小时废弃。不可通过气动管道转运。远离儿童。
 有效期
24个月
药代动力学
代谢清除特点:非线性药代动力学。清除受G-CSF受体饱和调控,中性粒细胞减少状态下清除能力下降;同时存在肾脏清除途径。 皮下给药:皮下给药生物利用度60-70%;给药后2-8小时到达血药峰浓度。 静脉给药:分布容积均值150mL/kg;消除半衰期约3.5小时;清除率0.5-0.7mL/min/kg。24小时持续输注无药物蓄积。
参考资料: FDA说明书获批于2026年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=103353
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