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伊普可泮(iptacopan)
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伊普可泮(iptacopan)
Rx

伊普可泮(iptacopan)

通用名称
伊普可泮、iptacopan
商品名称
Fabhalta、飞赫达
商品别名
盐酸伊普可泮
适应症
伊普可泮是一种补体因子B抑制剂,适用于治疗以下成人患者:阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH):用于治疗成人PNH患者。原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN):用于延缓有疾病进展风险的成人原发性IgAN患者的肾功能下降。补体3肾小球病(C3G):用于治疗成人C3G患者,以降低蛋白尿。
生产厂家
瑞士诺华
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温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

温馨提示:

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伊普可泮(iptacopan)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
伊普可泮、iptacopan
商品名称
Fabhalta、飞赫达
 适应症

伊普可泮是一种补体因子B抑制剂,适用于治疗以下成人患者:

阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH):用于治疗成人PNH患者。

原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN):用于延缓有疾病进展风险的成人原发性IgAN患者的肾功能下降。

补体3肾小球病(C3G):用于治疗成人C3G患者,以降低蛋白尿。

适应靶点
暂无
主要成分
伊普可泮盐酸盐
  剂型
胶囊剂
  规格
200mg*60粒
  性状

淡黄色、不透明硬质明胶胶囊,囊帽印有“NVR”,囊体印有“LNP200”。

用法用量

1.给药方案

推荐剂量:伊普可泮的推荐剂量为200mg,每日两次,口服。

服用方法:胶囊应整粒吞服,请勿打开、压碎或咀嚼。可与食物同服或不同服。

漏服处理:如发生漏服,应指导患者在记起后尽快补服一次(即使距离下一次服药时间很近),然后恢复常规服药时间表。

2.治疗转换(针对PNH患者)

对于从抗C5疗法(依库珠单抗或瑞利珠单抗)转换为伊普可泮治疗的PNH患者,为降低因突然中断原疗法而引发溶血的风险,必须遵循以下时间窗口:

从依库珠单抗转换:应在最后一次依库珠单抗给药后1周内开始服用伊普可泮。

从瑞利珠单抗转换:应在最后一次瑞利珠单抗给药后6周内开始服用伊普可泮。

3.用药前准备

在首次给药前,必须根据现行ACIP指南,完成或更新针对荚膜细菌(肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌)的疫苗接种。理想情况下,疫苗接种应在首次给药前至少2周完成。若因情况紧急需在疫苗接种前开始治疗,则必须同时给予抗菌药物预防。

不良反应

PNH患者(发生率≥10%):头痛、鼻咽炎、腹泻、腹痛、细菌感染、病毒感染、恶心和皮疹。

IgAN患者(发生率≥5%):腹痛、头晕。

C3G患者(发生率≥10%):鼻咽炎、病毒感染(主要为呼吸道感染)。

注意事项
伊普可泮通过抑制补体替代通路,会增加患者对荚膜细菌的易感性,导致危及生命的严重..【详情】
特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于孕妇使用伊普可泮的充分数据以确定药物相关的重大出生缺陷、流产等风险;未治疗的PNH、IgAN或C3G本身与妊娠期不良母胎结局相关;对于已怀孕或计划怀孕的女性,应在评估风险和获益后考虑使用本品;在动物生殖研究中,妊娠大鼠和家兔在器官形成期接受伊普可泮,其暴露量达到人类推荐剂量的4-6倍(基于AUC),未观察到胚胎-胎儿毒性。

【哺乳期女性】目前尚无伊普可泮或其代谢物是否存在于人乳或动物乳中的数据,亦无其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的信息;建议在治疗期间及末次给药后5天内停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】在雄性大鼠的生育力研究中,伊普可泮未对其生育力产生不良影响;在犬的重复给药毒性研究中,观察到雄性生殖系统的可逆性改变,但对精子数量、形态和活力无明确影响;在雌性大鼠的生育力研究中,在极高暴露量(约为人类推荐剂量AUC的11倍)下观察到着床前后丢失增加,但在临床相关暴露量下未观察到该现象。

【儿童使用】本品在儿科PNH、IgAN或C3G患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在PNH和IgAN的临床研究中,≥65岁的患者数量有限,尚不足以确定其疗效和安全性是否与年轻患者存在差异;基于群体药代动力学分析,年龄对伊普可泮的药代动力学无临床显著影响,无需根据年龄进行剂量调整。

【肾功能损害】对于估算肾小球滤过率 (eGFR) 在17至<90 mL/min/1.73m²范围内的患者,无需调整剂量;目前尚无关于正在接受透析治疗的患者使用本品的数据。

【肝功能损害】轻度至中度损害 (Child-Pugh A级或B级) 无需调整剂量;重度损害 (Child-Pugh C级) 不推荐使用本品;重度肝损害会导致游离伊普可泮的暴露量显著增加(AUCinf增加271%),可能增加毒性风险。

 禁忌症

在以下情况下禁用伊普可泮:

对伊普可泮或本品任何辅料有严重过敏反应史的患者。

患有由荚膜细菌(包括肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌或b型流感嗜血杆菌)引起的未痊愈的严重感染的患者,禁止启动伊普可泮治疗。

药物相互作用

1.CYP2C8诱导剂

与CYP2C8诱导剂(如利福平)合用,可能降低伊普可泮的暴露量,导致疗效减弱或丧失。合用期间应监测临床反应。若出现疗效丧失,应考虑停用CYP2C8诱导剂。

2.强效CYP2C8抑制剂

与强效CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)合用,可能增加伊普可泮的暴露量,从而提高不良反应风险。不推荐与强效CYP2C8抑制剂合用。

药物过量
说明书尚未明确。在健康志愿者中进行的一项QTc临床研究中,单次给予高达1200mg(推荐剂量峰浓度的4倍以上)的伊普可泮,未对心脏复极化或QT间期产生影响。尚不知晓药物过量的具体症状和处理措施。
贮存方法
原瓶包装。储存于20°C至25°C的室温环境下;允许在15°C至30°C之间短时偏离。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服后约2小时达峰,5天达稳态;食物无显著影响。 分布:蛋白结合率75%~93%,呈浓度依赖性。 代谢与排泄:主要经CYP2C8代谢,代谢物无活性;半衰期约25小时;主要经粪便排泄(72%),尿液占25%。 特殊人群:轻中度肝肾损害无需调量;重度肝损害不推荐使用;透析患者数据缺乏。
参考资料: FDA说明书获批于2026年7月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218276
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