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Rx

格列本脲(Euglucon)

通用名称
格列本脲、Glibenclamide
商品名称
Euglucon
适应症
适用于非胰岛素依赖型糖尿病,仅用于单纯饮食疗法、运动疗法无法获得充分血糖控制效果的患者。
生产厂家
日本太阳制药
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格列本脲(Euglucon)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
格列本脲、Glibenclamide
商品名称
Euglucon
 适应症

适用于非胰岛素依赖型糖尿病,仅用于单纯饮食疗法、运动疗法无法获得充分血糖控制效果的患者。

适应靶点
ATP敏感性钾离子通道(K-ATP通道)
主要成分
格列本脲(Glibenclamide)
  剂型
片剂
  规格
2.5mg*500片/盒
  性状

白色素片,2.5mg规格长径8.0mm、短径4.0mm,厚度2.2mm,片重0.08g,识别码BM302。

用法用量

剂量规范:常规起始剂量为每日口服格列本脲1.25mg到2.5mg,根据患者血糖控制情况酌情递增剂量以确定维持剂量,每日最大给药剂量不得超过10mg。

给药频次与时间:单次给药于早餐前或早餐后口服;两次给药于早餐前/后、晚餐前/后分别口服。

不良反应

低血糖:发生率8.9%,初期表现为乏力、强烈饥饿感、出汗,进展性低血糖可出现精神障碍、意识障碍、惊厥等;

无粒细胞缺乏症、溶血性贫血。

肝炎、肝功能损伤、黄疸,可伴随AST、ALT、γ-GTP升高。

血液系统:血小板减少、白细胞减少。

肝脏:AST、ALT轻度升高。

消化系统:腹泻、胃部饱胀、便秘、恶心、食欲减退、心窝部疼痛。

过敏反应:皮疹、光过敏。

精神神经系统:头晕、倦怠、嗜睡。

其他:脱毛、出汗异常、视力下降、水肿、酒精耐受性降低。

注意事项

1.核心警示

2.起始给药

3.高危操作警示

4.患者教育

5.给药操作

6.合并用药监测

特殊人群用药

【孕妇】禁用。磺脲类药物可通过胎盘屏障,可能导致新生儿低血糖、巨大儿,动物实验提示存在致畸风险。

【哺乳期女性】需权衡治疗获益与母乳喂养获益,决定继续哺乳或停药。同类磺脲类药物(甲苯磺丁脲)可经乳汁分泌,格列本脲存在乳汁迁移风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】说明书中尚未明确。

【老年人使用】慎用,从小剂量起始,定期监测血糖及生理功能。老年人生理机能减退,低血糖发生风险显著升高。

【肾功能损害】重度肾功能不全禁用,极易引发严重低血糖;轻中度肾功能不全慎用,密切监测血糖,警惕低血糖发生。

【肝功能损害】重度肝功能不全禁用,低血糖风险极高;轻中度肝功能不全慎用,加强血糖监测,防范低血糖。

 禁忌症

存在以下情况的患者严禁使用格列本脲:

重度酮症酸中毒、糖尿病性昏迷或昏迷前期患者。

胰岛素依赖型糖尿病(含青少年型糖尿病、脆性糖尿病)患者。

合并重度感染、围手术期、严重创伤的患者(该类人群需胰岛素治疗)。

重度肝功能不全或重度肾功能不全患者。

存在腹泻、呕吐等严重胃肠道功能障碍的患者。

孕妇或有妊娠可能的女性。

对格列本脲成分或磺脲类药物有过敏史者。

正在使用波生坦水合物治疗的患者。

药物相互作用

1.波生坦水合物

2.唑类抗真菌药

3.β受体阻滞剂

4.肾上腺素等药物

药物过量
过量症状:主要表现为严重低血糖,可进展为意识障碍、惊厥甚至昏迷。 处置措施: 意识清醒、可进食者:立即口服葡萄糖5~15g,或含10~30g砂糖的易吸收果汁、糖果等; 存在意识障碍者:静脉注射50%葡萄糖注射液20mL,必要时持续静脉滴注5%葡萄糖注射液维持血糖; 辅助治疗:可联用胰高血糖素提升血糖。
贮存方法
室温保存,说明书未明确额外储存要求。
 有效期
36个月
药代动力学
血药浓度:健康受试者单剂口服2.5mg,达峰时间(Tmax)1.5h,峰浓度(Cmax)82±27ng/mL,消除半衰期(t1/2)2.7h。 吸收:健康成人口服5mg,约45%经肠道吸收。 代谢:吸收后药物全部在肝脏代谢,主要经CYP2C9、CYP3A4酶代谢。 排泄:给药后48小时内,68%经粪便排泄,23%经尿液排泄,代谢产物主要随粪便排出。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年2月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3961003F1028_4_03/?view=frame&style=XML&lang=ja
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