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作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物,适用于出现剂末“开-关”现象(即随着药效消退,运动症状波动加剧)的帕金森病患者。该药旨在延长左旋多巴的药效持续时间,从而减少“关”期时间,改善运动功能。对于无明显运动波动的帕金森病患者,其有效性尚未得到系统评估。
棕橙色椭圆形薄膜包衣片,一面刻有“Comtan”字样。
推荐剂量:每次200mg,与左旋多巴/卡比多巴同服;每日最多8次,总量≤1600mg,超过1600mg经验有限。
给药方式:须与左旋多巴/卡比多巴联合使用(本品单用无效);可配合即释或缓释制剂;餐前后均可。
剂量调整:若原每日左旋多巴≥800mg或有中重度异动症,多需减少左旋多巴剂量,平均减约25%;可根据疗效调整剂量或延长给药间隔。
肝功能损害:慎用。单次200mg时AUC和Cmax约为健康者2倍,缺乏长期数据,需密切监测。
停药:应缓慢减量并观察;骤停或快速减量可致症状恶化或类似NMS表现(高热、强直、意识障碍)。
常见不良反应(发生率≥3%且高于安慰剂):运动障碍(dyskinesia)、尿液变色(棕橙色)、腹泻、恶心、运动功能亢进(hyperkinesia)、腹痛、呕吐、口干。
导致停药的主要不良事件:精神障碍(2%)、腹泻(2%)、运动障碍/运动功能亢进(2%)、恶心(2%)、腹痛(1%)。
其他重要不良反应:幻觉和精神样行为、体位性低血压、晕厥、冲动控制障碍、结肠炎、纤维化并发症、横纹肌溶解症。
1.昏睡与突然入睡
2.体位性低血压与晕厥
3.幻觉与精神行为改变
4.冲动控制障碍
5.腹泻与结肠炎
6.运动障碍
7.黑色素瘤风险
8.肾功能与肝功能
【孕妇】动物研究未显示致畸性,但恩他卡朋通常与左旋多巴/卡比多巴联合使用,后者在动物中可引起畸形。尚无人类临床数据,因此仅在潜在获益大于风险时使用。
【哺乳期女性】动物研究表明恩他卡朋可分泌至乳汁,是否分泌至人乳尚不明确。哺乳期妇女应谨慎使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究中未观察到生育能力受损,但高剂量下出现交配延迟。对人类生育能力的影响尚不明确。
【儿童使用】尚未确定儿童患者的安全性和有效性。
【老年人使用】药代动力学研究表明,恩他卡朋的体内过程与年龄无关,老年患者无需特殊调整剂量。
【肾功能损害】轻至重度肾功能损害对恩他卡朋的药代动力学无明显影响,无需调整剂量。
【肝功能损害】肝功能损害患者AUC和Cmax约增加2倍,应谨慎使用,尤其是有胆汁淤积或胆道梗阻者。
对恩他卡朋或其任何辅料成分过敏者禁用。
禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、反苯环丙胺)联合使用,因可能抑制儿茶酚胺的正常代谢通路。
1.非选择性MAO抑制剂
2.选择性MAO-B抑制剂
3.经COMT代谢药物
4.华法林
5.影响胆汁排泄或葡萄糖醛酸化的药物
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