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恩他卡朋(Entacapone)

通用名称
恩他卡朋、Entacapone
商品名称
珂丹、Comtan
适应症
作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物,适用于出现剂末“开-关”现象(即随着药效消退,运动症状波动加剧)的帕金森病患者。该药旨在延长左旋多巴的药效持续时间,从而减少“关”期时间,改善运动功能。对于无明显运动波动的帕金森病患者,其有效性尚未得到系统评估。
生产厂家
芬兰Orion
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恩他卡朋(Entacapone)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
恩他卡朋、Entacapone
商品名称
珂丹、Comtan
 适应症

作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物,适用于出现剂末“开-关”现象(即随着药效消退,运动症状波动加剧)的帕金森病患者。该药旨在延长左旋多巴的药效持续时间,从而减少“关”期时间,改善运动功能。对于无明显运动波动的帕金森病患者,其有效性尚未得到系统评估。

适应靶点
儿茶酚-O-甲基转移酶
主要成分
恩他卡朋
  剂型
片剂
  规格
200mg*100片/盒
  性状

棕橙色椭圆形薄膜包衣片,一面刻有“Comtan”字样。

用法用量

推荐剂量:每次200mg,与左旋多巴/卡比多巴同服;每日最多8次,总量≤1600mg,超过1600mg经验有限。

给药方式:须与左旋多巴/卡比多巴联合使用(本品单用无效);可配合即释或缓释制剂;餐前后均可。

剂量调整:若原每日左旋多巴≥800mg或有中重度异动症,多需减少左旋多巴剂量,平均减约25%;可根据疗效调整剂量或延长给药间隔。

肝功能损害:慎用。单次200mg时AUC和Cmax约为健康者2倍,缺乏长期数据,需密切监测。

停药:应缓慢减量并观察;骤停或快速减量可致症状恶化或类似NMS表现(高热、强直、意识障碍)。

不良反应

常见不良反应(发生率≥3%且高于安慰剂):运动障碍(dyskinesia)、尿液变色(棕橙色)、腹泻、恶心、运动功能亢进(hyperkinesia)、腹痛、呕吐、口干。

导致停药的主要不良事件:精神障碍(2%)、腹泻(2%)、运动障碍/运动功能亢进(2%)、恶心(2%)、腹痛(1%)。

其他重要不良反应:幻觉和精神样行为、体位性低血压、晕厥、冲动控制障碍、结肠炎、纤维化并发症、横纹肌溶解症。

注意事项

1.昏睡与突然入睡

2.体位性低血压与晕厥

3.幻觉与精神行为改变

4.冲动控制障碍

5.腹泻与结肠炎

6.运动障碍

7.黑色素瘤风险

8.肾功能与肝功能

特殊人群用药

【孕妇】动物研究未显示致畸性,但恩他卡朋通常与左旋多巴/卡比多巴联合使用,后者在动物中可引起畸形。尚无人类临床数据,因此仅在潜在获益大于风险时使用。

【哺乳期女性】动物研究表明恩他卡朋可分泌至乳汁,是否分泌至人乳尚不明确。哺乳期妇女应谨慎使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究中未观察到生育能力受损,但高剂量下出现交配延迟。对人类生育能力的影响尚不明确。

【儿童使用】尚未确定儿童患者的安全性和有效性。

【老年人使用】药代动力学研究表明,恩他卡朋的体内过程与年龄无关,老年患者无需特殊调整剂量。

【肾功能损害】轻至重度肾功能损害对恩他卡朋的药代动力学无明显影响,无需调整剂量。

【肝功能损害】肝功能损害患者AUC和Cmax约增加2倍,应谨慎使用,尤其是有胆汁淤积或胆道梗阻者。

 禁忌症

对恩他卡朋或其任何辅料成分过敏者禁用。

禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、反苯环丙胺)联合使用,因可能抑制儿茶酚胺的正常代谢通路。

药物相互作用

1.非选择性MAO抑制剂

2.选择性MAO-B抑制剂

3.经COMT代谢药物

4.华法林

5.影响胆汁排泄或葡萄糖醛酸化的药物

药物过量
临床表现:过量可出现嗜睡、意识障碍(如昏迷、意识模糊)、皮肤和尿液变色、烦躁、攻击行为等。理论上有可能导致COMT完全抑制,干扰儿茶酚胺代谢。 处理建议:无特效解毒剂,建议住院并采取对症支持治疗。可考虑洗胃和多次活性炭给药以促进药物清除。因恩他卡朋蛋白结合率高,血液透析或血液灌流效果有限。
贮存方法
储存温度为25°C,允许短期波动范围15°C–30°C。应存放于原包装瓶中,避免受潮。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服吸收迅速,Tmax约1小时,绝对生物利用度约35%。食物不影响吸收。 分布:分布容积小(约20L),血浆蛋白结合率约98%,主要与白蛋白结合。 代谢与排泄:几乎完全代谢,主要途径为异构化后葡萄糖醛酸化,代谢物无活性。口服给药后,约10%经尿液排泄,90%经粪便排泄。消除呈双相,终末半衰期约2.4小时。 肝肾功能影响:肝功能损害可显著升高血药浓度;肾功能损害无明显影响。 对左旋多巴的影响:200mg恩他卡朋可使左旋多巴AUC增加约35%,半衰期从1.3小时延长至2.4小时,Cmax和Tmax基本不变。
参考资料: FDA说明书获批于2016年2月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020796
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