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Rx

Elinzanetant(Lynkuet)

通用名称
Elinzanetant
商品名称
Lynkuet
适应症
Elinzanetant为神经激肽-1(NK1)和神经激肽-3(NK3)受体双重拮抗剂,适用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(vasomotor symptoms,VMS),包括潮热及夜间出汗等症状。
生产厂家
德国拜耳
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Elinzanetant(Lynkuet)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
Elinzanetant
商品名称
Lynkuet
 适应症

Elinzanetant为神经激肽-1(NK1)和神经激肽-3(NK3)受体双重拮抗剂,适用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状(vasomotor symptoms,VMS),包括潮热及夜间出汗等症状。

适应靶点
神经激肽1(NK1)受体、神经激肽3(NK3)受体
主要成分
Elinzanetant
  剂型
胶囊剂
  规格
60mg*60粒/盒
  性状
不透明红色、椭圆形胶囊,白色印字“EZN60”。
用法用量
1.用药前评估与检查

对具有生殖潜力的女性,在开始治疗前必须排除妊娠。

治疗前应进行基线肝功能检测,包括ALT、AST、ALP及总胆红素与直接胆红素。

若ALT或AST≥正常上限(ULN)的2倍,或总胆红素≥ULN的2倍,不得启动治疗。

2.推荐用法用量

推荐剂量为120mg,每日1次,于睡前口服,相当于一次服用2粒60mg胶囊。可与食物同服或空腹服用。

胶囊应整粒吞服,不得掰开、压碎或咀嚼。若漏服睡前剂量,应于次日按原计划服用,不得在同一日内补服双倍剂量。

3.药物相互作用相关的剂量调整

与强效CYP3A4抑制剂或葡萄柚(汁)合用:避免联合使用。

与中度CYP3A4抑制剂合用:将剂量调整为60mg,每日1次,睡前服用。

中度CYP3A4抑制剂停用3–5个半衰期后,可恢复至120mg/日常规剂量。

与中度或强效CYP3A4诱导剂合用:避免联合使用。

不良反应
头痛、嗜睡、头晕、眩晕、乏力等。
注意事项

中枢神经系统抑制:本品可能引起嗜睡等神经系统反应,用药期间出现症状者应避免驾驶或操作危险机械,直至症状完全消退。

肝功能异常:治疗前及治疗3个月需监测肝功能,若转氨酶显著升高或出现肝损伤症状,应立即停药并就医。

癫痫风险:有癫痫病史或癫痫发作阈值降低的患者应谨慎使用本品。

妊娠风险:具有生殖潜力的女性在治疗期间必须采取有效避孕措施,以避免潜在胎儿风险。

特殊人群用药

【孕妇】禁用。可能导致妊娠丢失或死胎。

【哺乳期女性】尚不清楚是否分泌入人乳;动物研究显示可经乳汁排泄,用药期间需权衡母婴风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性需治疗前排除妊娠,并在治疗期间及停药后2周内采取有效避孕措施。

【儿童使用】尚未建立安全性和有效性,不推荐使用。

【老年人使用】≥65岁人群临床数据有限,暂无明确剂量调整建议。

【肾功能损害】轻-重度肾功能损害无需调整剂量;终末期肾病患者不推荐使用。

【肝功能损害】轻度肝功能损害可使用;中度及重度肝功能损害患者不推荐使用。

 禁忌症
妊娠期女性禁用。在妊娠期间使用Elinzanetant可能导致妊娠丢失或死胎。
药物相互作用
影响Elinzanetant的药物

强效或中度CYP3A4抑制剂:显著增加Elinzanetant暴露量,增加不良反应风险。

强效或中度CYP3A4诱导剂:显著降低Elinzanetant血药浓度,可能降低疗效。

Elinzanetant对其他药物的影响

Elinzanetant为弱CYP3A4抑制剂,可升高部分CYP3A4底物药物的暴露量。

对治疗窗狭窄的CYP3A4底物,联合使用需谨慎或避免。

药物过量
目前无特异性解毒剂。发生过量时应密切监测生命体征,并给予对症及支持治疗。
贮存方法
置于20–25°C(允许15–30°C)的室温环境保存。需减量用药(60mg/日)时,未使用胶囊应留在原泡罩中,放回外盒保存。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:口服生物利用度约52%,Tmax约1小时。 分布:血浆蛋白结合率约99.7%,表观分布容积约137L。 代谢:主要经CYP3A4代谢,生成多个具有活性的代谢产物。 消除:半衰期约45小时。 排泄:约90%经粪便排出,尿中排泄不足1%。
参考资料: FDA说明书更新于2025年10月24日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219469
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
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