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替那帕诺(Xphozah)

通用名称
替那帕诺、Tenapanor
商品名称
万缇乐、Xphozah
适应症
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
生产厂家
美国Ardelyx
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替那帕诺(Xphozah)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
替那帕诺、Tenapanor
商品名称
万缇乐、Xphozah
 适应症
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
适应靶点
钠氢交换子3(NHE3)
主要成分
替那帕诺盐酸盐(Tenapanor hydrochloride)
  剂型
片剂
  规格
30mg*60片/盒
适应人群

适用于正在接受透析治疗的慢性肾脏病成人患者,特别是那些对磷酸盐结合剂反应不足或不耐受的患者。

  性状

30mg片剂为红色,一面刻有“✔”符号,另一面刻有“T30”。

用法用量

推荐剂量为每次30mg,每日两次口服,于早餐和晚餐前服用。应根据血清磷水平及胃肠道耐受性进行剂量调整。应指导患者于每日首餐和末餐前即刻服用替那帕诺。患者不应在血液透析治疗前立即服用替那帕诺,而应在透析结束后下一次进餐前即刻服用。若漏服一次剂量,应跳过该次剂量,并按原定时间服用下一次剂量。

不良反应

在合并临床试验中,最常见的不良反应为腹泻,发生率为43%至53%,其中5%为严重腹泻,不足1%的患者出现脱水及低钠血症。上市后监测中已报告的超敏反应包括:瘙痒、皮疹和荨麻疹。

注意事项

腹泻是接受替那帕诺治疗的患者中最常见的不良反应。在临床试验中,高达53%的患者报告腹泻,其中5%为严重腹泻,极少数病例伴随脱水及低钠血症。如患者出现严重腹泻,应停用替那帕诺。

特殊人群用药

【孕妇】替那帕诺系统吸收极微,母体用药预计不会导致胎儿暴露。现有有限数据未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母胎结局风险。动物研究中,在大鼠和兔子中未观察到致畸效应。

【哺乳期女性】替那帕诺及其主要代谢物在母乳中未检出,预计不会对母乳喂养婴儿造成暴露。应考虑母乳喂养的发育与健康益处,以及母亲对替那帕诺的临床需求。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】替那帕诺禁用于6岁以下患者。在幼年动物研究中,给药后出现死亡、体重减轻及骨骼发育异常。在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】在临床研究中,28%的患者年龄在65岁及以上,但研究未包含足够数量的老年患者以确定其反应是否与年轻患者不同。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】在中度肝功能损害患者中,替那帕诺的系统生物利用度极低,血浆浓度多数低于定量限,提示肝功能损害对其药代动力学影响不具临床相关性。

 禁忌症

6岁以下儿童患者,因存在腹泻及严重脱水风险。已知或疑似存在机械性胃肠道梗阻的患者。

药物相互作用

1.OATP2B1底物

2.聚苯乙烯磺酸钠

药物过量
尚无关于替那帕诺过量的人体数据。根据非临床数据,过量可能因药物作用放大导致腹泻等胃肠道不良反应,若腹泻严重或持续,存在脱水风险。
贮存方法
储存于20°C至25°C环境中;允许在15°C至30°C之间短时存放。药瓶应紧闭以防潮,并于原装瓶内配干燥剂保存与分发。
 有效期
24个月
药代动力学
吸收:替那帕诺口服后极少被吸收,多次给药后血浆浓度多数低于定量限,无法计算标准药代动力学参数。 分布:替那帕诺及其主要代谢物M1的血浆蛋白结合率分别约为99%和97%。 代谢:替那帕诺主要通过CYP3A4/5代谢,其代谢物M1在血浆中浓度较低。 排泄:口服放射性标记药物后,约70%的放射活性通过粪便排泄,约9%通过尿液排泄。
参考资料: FDA说明书获批于2025年6月16日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213931
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