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Rx

来法莫林(Xenleta)

通用名称
来法莫林、Lefamulin
商品名称
Xenleta
适应症
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
生产厂家
美国Nabriva
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来法莫林(Xenleta)说明书
说明书仅供参考,请在医生与药师指导下购买和使用
通用名称
来法莫林、Lefamulin
商品名称
Xenleta
 适应症
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
适应靶点
细菌50S核糖体亚基的23srRNA结构域V中的肽基转移酶中心
主要成分
Lefamulin
  剂型
片剂
  规格
600mg*30片/盒
适应人群

适用于成年患者(18岁及以上)治疗由来法莫林敏感病原体引起的社区获得性细菌性肺炎。不适用于儿童及青少年。

  性状

为蓝色椭圆形薄膜衣片,一面印有黑色“LEF600”字样,每片含600mg来法莫林。

用法用量

成人CABP患者的推荐治疗方案如下:口服给药:600mg每12小时一次,疗程为5天。

来法莫林片剂尚未在中度(Child-PughB级)或严重(Child-PughC级)肝功能不全患者中进行研究,不推荐用于此类人群。轻度肝功能不全患者无需调整剂量。

应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用,用6至8盎司水整片吞服,不可压碎或分割。

若漏服一剂,应在下一剂给药前8小时内尽快补服;若不足8小时,则跳过该次剂量,按原计划继续给药。

不良反应

最常见不良反应:来法莫林注射液:给药部位反应、肝酶升高、恶心、低钾血症、失眠、头痛。来法莫林片剂:腹泻、恶心、呕吐、肝酶升高。

其他少见但临床意义显著的不良反应:贫血、血小板减少;心房颤动、心悸;腹痛、便秘、消化不良;艰难梭菌结肠炎、口咽念珠菌病;嗜睡;焦虑;尿潴留。

注意事项

1.QT间期延长

2.胚胎-胎儿毒性

3.艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)

4.耐药菌发展

特殊人群用药
【孕妇】基于动物毒性数据,来法莫林可能对胎儿造成危害。尚无人类妊娠期使用数据。用药前应核实妊娠状态,并告知患者潜在风险。

【哺乳期女性】动物数据显示来法莫林可经乳汁排泄,且浓度高于血浆。建议治疗期间及末次给药后2天内暂停哺乳,泵出并丢弃母乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者应在治疗期间及末次给药后2天内采取有效避孕措施。用药前应进行妊娠检测。

【儿童使用】18岁以下患者的安全性与有效性尚未确立。

【老年人使用】临床研究中,≥65岁患者的疗效与安全性与此年轻患者相当,无需调整剂量。

【肾功能损害】包括终末期肾病接受血液透析的患者在内,均无需调整剂量。

【肝功能损害】来法莫林注射液:严重肝功能不全(Child-PughC级)患者需调整剂量为每24小时一次;轻中度患者无需调整。来法莫林片剂:不推荐用于中度或严重肝功能不全患者。

 禁忌症

对来法莫林、pleuromutilin类药物或来法莫林任何成分已知过敏者禁用。来法莫林片剂禁止与可延长QT间期的CYP3A敏感底物(如匹莫齐特)联合使用。

药物相互作用

1.强或中度CYP3A诱导剂/P-gp诱导剂

2.强CYP3A抑制剂/P-gp抑制剂

3.中度CYP3A抑制剂/P-gp抑制剂:

4.CYP3A底物

5.延长QT间期的药物

药物过量
目前尚无特异性解毒剂。过量时应采取对症支持治疗,注意监测心电图及临床状况。来法莫林及其主要代谢物无法通过透析清除。
贮存方法
于20°C至25°C下储存,允许在15°C至30°C范围内短期存放。
 有效期
48个月
药代动力学
吸收:口服生物利用度约为25%,达峰时间(Tmax)为0.88–2小时。高脂饮食可轻度降低吸收。 分布:血浆蛋白结合率为94.8%–97.1%,稳态分布容积为86.1L。在肺上皮衬液中的暴露量为未结合血浆浓度的15倍。 代谢:主要通过CYP3A4代谢。 排泄:静脉给药后约77.3%经粪便排泄(4.2%–9.1%为原形),15.5%经尿排泄;口服给药后88.5%经粪便排泄(7.8%–24.8%为原形),5.3%经尿排泄。消除半衰期约为8小时。 特殊人群:年龄、性别、种族、体重及肾功能不全对药代动力学无显著影响;严重肝功能不全患者半衰期延长,未结合药物暴露量增加。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书更新于2019年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211672s000,211673s000lbl.pdf

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