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适用于成年患者(18岁及以上)治疗由来法莫林敏感病原体引起的社区获得性细菌性肺炎。不适用于儿童及青少年。
为蓝色椭圆形薄膜衣片,一面印有黑色“LEF600”字样,每片含600mg来法莫林。
成人CABP患者的推荐治疗方案如下:口服给药:600mg每12小时一次,疗程为5天。
来法莫林片剂尚未在中度(Child-PughB级)或严重(Child-PughC级)肝功能不全患者中进行研究,不推荐用于此类人群。轻度肝功能不全患者无需调整剂量。
应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用,用6至8盎司水整片吞服,不可压碎或分割。
若漏服一剂,应在下一剂给药前8小时内尽快补服;若不足8小时,则跳过该次剂量,按原计划继续给药。
最常见不良反应:来法莫林注射液:给药部位反应、肝酶升高、恶心、低钾血症、失眠、头痛。来法莫林片剂:腹泻、恶心、呕吐、肝酶升高。
其他少见但临床意义显著的不良反应:贫血、血小板减少;心房颤动、心悸;腹痛、便秘、消化不良;艰难梭菌结肠炎、口咽念珠菌病;嗜睡;焦虑;尿潴留。
1.QT间期延长
2.胚胎-胎儿毒性
3.艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)
4.耐药菌发展
【哺乳期女性】动物数据显示来法莫林可经乳汁排泄,且浓度高于血浆。建议治疗期间及末次给药后2天内暂停哺乳,泵出并丢弃母乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者应在治疗期间及末次给药后2天内采取有效避孕措施。用药前应进行妊娠检测。
【儿童使用】18岁以下患者的安全性与有效性尚未确立。
【老年人使用】临床研究中,≥65岁患者的疗效与安全性与此年轻患者相当,无需调整剂量。
【肾功能损害】包括终末期肾病接受血液透析的患者在内,均无需调整剂量。
【肝功能损害】来法莫林注射液:严重肝功能不全(Child-PughC级)患者需调整剂量为每24小时一次;轻中度患者无需调整。来法莫林片剂:不推荐用于中度或严重肝功能不全患者。
对来法莫林、pleuromutilin类药物或来法莫林任何成分已知过敏者禁用。来法莫林片剂禁止与可延长QT间期的CYP3A敏感底物(如匹莫齐特)联合使用。
1.强或中度CYP3A诱导剂/P-gp诱导剂
2.强CYP3A抑制剂/P-gp抑制剂
3.中度CYP3A抑制剂/P-gp抑制剂:
4.CYP3A底物
5.延长QT间期的药物
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参考资料: FDA说明书更新于2019年8月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/211672s000,211673s000lbl.pdf
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