伊布替尼（Imbruvica）的用药注意事项

伊布替尼是靶向BTK的激酶抑制剂，用于多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病。

一、规范给药，确保疗效与安全

1.剂型与服用方式

(1)胶囊与片剂须整粒/整片吞服，用一杯水送下，不可打开、掰碎或咀嚼。

(2)口服混悬液需使用配套给药注射器，精确量取剂量，不可用家用汤匙代替。

2.固定时间与漏服处理

(1)每日大致在同一时间服用，以维持平稳血药浓度。

(2)若当天漏服，可尽快补服;次日恢复常规时间，严禁一次服用双倍剂量。

3.剂量调整原则

(1)CLL/SLL及WM成人标准剂量为420mg/日;cGVHD患者12岁及以上同此剂量，1~12岁按体表面积(240mg/m²)计算，不超过420mg/日。

(2)出现严重不良反应时需暂停用药，待恢复至1级或基线后，按方案减量(如从420mg降至280mg或140mg)，若再次出现则进一步减量或永久停用。

二、重点监控不良反应与合并用药风险

1.出血风险

(1)用药期间可发生严重甚至致死性出血，包括颅内、消化道出血。

(2)合并使用抗凝或抗血小板药物时风险倍增，需权衡利弊。

(3)择期手术前应停药3~7天，术后根据出血风险评估恢复用药。

2.感染与心脏事件

(1)可致严重感染(细菌、病毒、真菌)，包括PJP和PML，应监测发热及感染迹象，高危者考虑预防性抗感染。

(2)可诱发房颤、室性心律失常、心衰甚至猝死，尤其有心脏基础病或感染时。治疗前后需评估心功能，出现心悸、胸闷、晕厥等及时检查并调整剂量。

3.高血压与血细胞减少

(1)高血压较常见，且随时间累积，需规律监测血压，必要时启动或调整降压药。

(2)血细胞减少(中性粒细胞、血小板、血红蛋白)常见，应每月复查全血细胞计数。

4.肝损伤与肿瘤溶解综合征

(1)可致药物性肝损伤，甚至肝衰竭，需基线及定期监测肝功能。若出现黄疸、深色尿、腹痛，立即就医。

(2)对高肿瘤负荷者，需评估TLS风险，充分水化，监测血生化并处理。

5.第二原发肿瘤与胚胎毒性

(1)约10%患者出现第二原发恶性肿瘤，以非黑色素瘤皮肤癌最常见，建议防晒并定期皮肤检查。

(2)本品可致胎儿损害，育龄女性用药期间及停药后1个月内须有效避孕;男性同样需在同期采取避孕措施。

三、日常饮食与特殊人群管理

1.食物与药物相互作用

(1)服药期间避免葡萄柚、塞维利亚橙及其果汁，以免增加伊布替尼暴露量。

(2)避免与强CYP3A诱导剂(如利福平)合用;若需使用强或中度CYP3A抑制剂(如唑类抗真菌药、大环内酯类)，应按说明书减量或暂停伊布替尼。

2.肝肾功能不全者

(1)轻度(Child-PughA)或中度(B)肝损者需减量(140mg或70mg/日);重度(C)者禁用。

(2)轻中度肾功能不全无需调整剂量，重度及透析患者数据缺乏，慎用。

3.哺乳与儿童用药

(1)治疗期间及末次给药后1周内不建议哺乳。

(2)儿童cGVHD(≥1岁)用法用量已确立;其他适应症在儿科的安全有效性尚未证实。

4.老年患者

65岁以上患者贫血、肺炎、血小板减少、高血压及房颤发生率更高，需加强监测与个体化剂量管理。