恩西地平(Enasidenib)副作用

恩西地平(Enasidenib)是一种口服异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，适用于治疗经FDA批准检测发现IDH2突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。作为一款靶向药物，恩西地平能有效抑制突变IDH2酶的活性，但其使用也伴随着一系列副作用与风险。

恩西地平(Enasidenib)副作用

常见副作用

(1)、胃肠道反应：恶心(50%)、腹泻(43%)、呕吐(34%)

(2)、代谢与营养紊乱：食欲下降(34%)

(3)、实验室指标异常：胆红素升高(81%)、血钙降低(74%)、血钾降低(41%)、血磷降低(27%)

恩西地平(Enasidenib)严重副作用

分化综合征

(1)、这是恩西地平治疗中最需警惕的严重且可能致命的并发症，发生率约为14%。症状通常在开始治疗后1天至5个月内出现。

(2)、一旦怀疑分化综合征，应立即开始全身性皮质类固醇治疗(如地塞米松)并进行血流动力学监测，直至症状缓解。

(3)、若出现需插管或呼吸机支持的严重肺部症状或肾功能持续恶化超过48小时，应中断恩西地平治疗，待症状改善至2级或以下后再恢复用药。

非感染性白细胞增多

(1)、恩西地平可能诱发髓系增殖，导致白细胞计数快速升高(>30×10⁹/L)。

(2)、处理上通常先按标准给予羟基脲，若无效则需暂停恩西地平，待白细胞计数恢复正常后再继续治疗。

胆红素升高

(1)、多数患者会出现无症状的胆红素升高，这与药物抑制UGT1A1代谢途径有关，通常不伴肝酶升高。

(2)、如胆红素持续>3倍正常值上限≥2周，需将剂量减至50mg/日，恢复后可重新调整至100mg/日。

恩西地平(Enasidenib)注意事项

用药前与用药期间监测

(1)、基因检测：必须通过FDA批准的检测确认IDH2突变方可使用。

(2)、血液监测：治疗前及治疗最初3个月内至少每2周检查血常规、血生化，以早期发现白细胞增多、肿瘤溶解综合征等异常。

(3)、孕妇筛查：育龄女性用药前需进行妊娠试验。

特殊人群用药

(1)、妊娠与避孕：恩西地平具有胚胎-胎儿毒性，育龄女性及男性在治疗期间及末次给药后2个月内必须采取有效的非激素避孕措施。激素类避孕药效果可能降低，应避免使用。

(2)、哺乳：治疗期间及末次给药后2个月内禁止哺乳。

(3)、生育能力：动物研究显示可能影响生育力，人类是否可逆尚不明确。

(4)、老年用药：无需调整剂量，但需密切监测。

药物相互作用

(1)、应避免合用：CYP1A2、CYP2C19、CYP3A、OATP1B1/OATP1B3/BCRP底物药物，除非处方信息中明确允许。

(2)、需谨慎合用：P-糖蛋白底物药物，应密切监测不良反应。

(3)、注意事项：合用抗真菌药(CYP3A底物)可能降低抗真菌效果。咖啡因等敏感物质应减量摄入。