康奈非尼(Braftovi)是一种口服激酶抑制剂,于2018年首次获得美国食品药品监督管理局批准上市。该药物专门设计用于治疗携带特定BRAF基因突变的恶性肿瘤,通过精确的分子靶向机制发挥作用。
康奈非尼(Braftovi)适应症
黑色素瘤治疗应用
(1)、BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。
(2)、康奈非尼联合比美替尼适用于治疗携带BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
结直肠癌治疗应用
(1)、BRAFV600E突变阳性转移性结直肠癌。
(2)、联合西妥昔单抗和mFOLFOX6方案,用于治疗携带BRAFV600E突变的转移性结直肠癌患者。
(3)、联合西妥昔单抗用于既往接受过治疗的成人转移性结直肠癌患者。
非小细胞肺癌治疗应用
(1)、BRAFV600E突变阳性转移性非小细胞肺癌。
(2)、联合比美替尼适用于治疗携带BRAFV600E突变的成人转移性非小细胞肺癌患者。
使用限制
康奈非尼不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤、野生型BRAF结直肠癌或野生型BRAF非小细胞肺癌患者。
康奈非尼(Braftovi)规格与性状
剂量规格
(1)、胶囊规格:75毫克。
(2)、包装形式:每个纸箱包含两瓶90粒胶囊或两瓶60粒胶囊。
物理特征描述
胶囊采用硬明胶材质,米色帽上印有"A"字样,白色主体上标有"LGX75mg"。
药物成分构成
(1)、活性成分:encorafenib75毫克。
(2)、非活性成分:共聚维酮、泊洛沙姆188、微晶纤维素、琥珀酸、交联聚维酮、胶体二氧化硅和植物源硬脂酸镁。
化学特性
(1)、分子式:C22H27ClFN7O4S。
(2)、分子量:540道尔顿。
(3)、康奈非尼为白色至类白色粉末,在pH1的水性介质中微溶,在pH2时极微溶,在pH3及以上时不溶。
康奈非尼(Braftovi)储存方法
温度控制
在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温条件下储存,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度波动范围内短期存放。
防潮措施
(1)、储存在原始瓶子中,瓶内置有干燥剂包。
(2)、保持瓶盖紧闭,防止水分进入。
(3)、不要移除干燥剂包。
开启后的储存
(1)、不要使用瓶盖下安全密封损坏或缺失的产品。
(2)、禁止分装到其他容器中储存。
运输条件
确保在运输过程中维持适当的储存条件,防止温度波动和潮湿。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210496
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