青蒿琥酯(Ridsunate)是一种静脉用抗疟疾药物,适用于成人和儿童重症疟疾的初始治疗。作为半合成青蒿素衍生物,其通过快速杀灭疟原虫血液期无性体发挥治疗作用。
青蒿琥酯(Ridsunate)适应症
重症疟疾的初始治疗
(1)、成人与儿童患者:用于治疗由恶性疟原虫、三日疟原虫等引起的重症疟疾,需在确诊后立即静脉给药。
(2)、后续治疗要求:静脉用药后必须衔接完整疗程的口服抗疟药(如蒿甲醚-本芴醇联用方案),以确保彻底清除寄生虫。
使用限制
(1)、肝期休眠体无效:对间日疟原虫和卵形疟原虫的肝期休眠体(hypnozoite)无作用,治疗这两种疟疾时需联用8-氨基喹啉类药物(如伯氨喹)以防止复发。
(2)、非适应症范围:不适用于普通疟疾的预防或已出现耐药性的疟原虫株治疗。
青蒿琥酯(Ridsunate)的规格与性状
剂型与含量
(1)、每单剂量玻璃瓶含110mg青蒿琥酯白色至类白色结晶性粉末,配套提供12mL无菌磷酸钠缓冲液稀释剂(pH8.0)。
(2)、配制后溶液为无色透明液体,浓度为10mg/mL,需在1.5小时内使用完毕。
包装信息
(1)、单瓶包装:110mg粉针剂+12mL稀释剂各1瓶。
(2)、组合包装:含2套粉针剂与稀释剂。
化学特性
(1)、化学名称:丁二酸单[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-3,6,9-三甲基-3,12-环氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧辛平-10-基]酯。
(2)、分子式与分子量:C19H28O8,分子量384.43。
(3)、溶解性:几乎不溶于水,微溶于乙醇和异丙醇乙酸酯。
辅料成分
(1)、活性成分:青蒿琥酯。
(2)、稀释剂含磷酸二氢钠、磷酸氢二钠及pH调节剂,配制后溶液渗透压为305-317mOsm/kg。
青蒿琥酯(Ridsunate)的储存方法
储存条件
(1)、未配制药品:原包装避光保存于20-25°C(允许短时15-30°C),禁止冷冻或高温暴露。
(2)、配制后溶液:需立即使用,若短暂存放应置于2-8°C冷藏,且不超过1.5小时。
注意事项
(1)、配制时避免剧烈摇晃,轻柔旋转至完全溶解。
(2)、给药前检查溶液是否澄清,出现颗粒或变色需废弃。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年1月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213036
