阿瑞匹坦(Aprepitant)是一种神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,主要用于预防化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐。
阿瑞匹坦(Aprepitant)用药注意事项
特殊人群用药
(1)、肾功能不全患者:包括终末期肾病需血液透析者均无需调整剂量。
(2)、老年患者:65岁以上患者暴露量可能增加,但一般无需剂量调整,需考虑伴随疾病和其他用药情况。
(3)、妊娠期妇女:动物实验未显示胚胎毒性,但人类数据有限。使用时应权衡利弊,治疗期间及停药后1个月内需采取有效避孕措施。
药物相互作用
(1)、禁止联用药物:匹莫齐特(可能导致QT间期延长)。
(2)、需调整剂量药物:地塞米松:联用时剂量需减少50%。
(3)、甲基强的松龙:静脉给药减量25%,口服减量50%。
(4)、华法林:治疗后7-10天需监测INR值(可能下降)。
(5)、激素避孕药:疗效可能降低,治疗期间及停药后1个月需使用替代避孕方法。
(6)、CYP3A4强效抑制剂:如酮康唑可能增加阿瑞匹坦血药浓度,避免联用。
(7)、CYP3A4强效诱导剂:如利福平可能降低阿瑞匹坦疗效,避免联用。
阿瑞匹坦(Aprepitant)用药监测
治疗前评估
(1)、详细用药史审查,特别关注CYP3A4底物药物。
(2)、肝功能检查(尤其严重肝病患者)。
(3)、育龄期女性妊娠检测(需确认未怀孕)。
(4)、华法林使用者需检测基础INR值。
(5)、评估既往化疗所致恶心呕吐史。
疗效监测
(1)、记录化疗后0-24小时(急性期)和25-120小时(延迟期)的呕吐发作次数。
(2)、评估恶心程度(建议使用视觉模拟评分VAS)。
(3)、记录解救止吐药使用情况。
安全性监测
(1)、肝功能:尤其长期或多周期使用者。
(2)、华法林效应:治疗开始后7-10天重点监测INR。
(3)、中枢神经系统:联用异环磷酰胺时监测神经毒性症状。
(4)、过敏反应:观察皮疹、瘙痒等超敏反应表现。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549

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