阿瑞匹坦(Aprepitant)是一种P物质/神经激肽1(NK1)受体拮抗剂类止吐药,主要用于预防化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
阿瑞匹坦(Aprepitant)如何使用
给药方案
(1)、成人及12岁及以上青少年(胶囊剂):HEC方案:第1天125mg,第2-3天各80mg。
(2)、MEC方案:第1天125mg,第2-3天各80mg。
(3)、6个月至12岁以下儿童或不能吞咽胶囊者(口服混悬剂):按体重给药:第1天3mg/kg(最大125mg),第2-3天各2mg/kg(最大80mg)。
(4)、体重<6kg者不推荐使用。
给药时机
(1)、化疗前1小时服用。
(2)、若第2-3天无化疗,则在早晨服用。
阿瑞匹坦(Aprepitant)剂量调整
基于不良反应的调整
(1)、严重皮肤反应:如Stevens-Johnson综合征需立即停药。
(2)、QT间期延长:QTcF≥500ms时应停药。
(3)、胃肠道反应:严重腹痛、腹泻可考虑减量或暂停给药。
肝功能不全患者相关调整
(1)、轻中度肝功能不全(Child-Pugh评分5-9分):无需调整剂量。
(2)、严重肝功能不全(Child-Pugh>9分):缺乏数据,需谨慎使用。
药物相互作用相关调整
(1)、与地塞米松联用时需减量50%。
(2)、与甲基强的松龙联用时:静脉剂型减量25%,口服剂型减量50%。
阿瑞匹坦(Aprepitant)特殊人群用药
妊娠期妇女
(1)、药物可通过胎盘。
(2)、用药前应确认妊娠状态。
(3)、仅在获益大于风险时使用。
(4)、告知胎儿潜在风险。
哺乳期妇女
(1)、是否分泌至人乳尚不明确。
(2)、大鼠实验显示药物可进入乳汁。
(3)、权衡母乳喂养益处与潜在风险。
(4)、如需用药应监测婴儿不良反应。
育龄人群
(1)、激素避孕药效果可能降低。
(2)、用药期间及停药后1个月需采用非激素避孕措施(如避孕套)。
儿童用药
(1)、6个月以下婴儿:有效性未确立。
(2)、6个月-12岁:推荐使用口服混悬剂。
(3)、12岁以上:可使用胶囊剂。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549

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