阿瑞匹坦(Aprepitant)是一种P物质/神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,主要用于预防化疗引起的恶心呕吐(CINV)。
阿瑞匹坦(Aprepitant)适应症
化疗引起的恶心呕吐(CINV)
(1)、高度致吐性化疗(HEC):包括含高剂量顺铂的化疗方案,适用于6个月及以上患者(口服混悬剂)或12岁及以上患者(胶囊剂)。
(2)、中度致吐性化疗(MEC):适用于相同年龄范围的患者。
(3)、联合用药原则:需与5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼)及地塞米松联用,以提高抗呕吐效果。
使用限制
(1)、不适用于已发生的恶心呕吐的治疗。
(2)、不建议长期连续使用。
阿瑞匹坦(Aprepitant)的规格与性状
剂型与含量
(1)、胶囊剂:80mg:白色不透明胶囊,胶囊体印有黑色“461”和“80mg”字样。
(2)、125mg:白色胶囊体与粉色胶囊帽,印有黑色“462”和“125mg”字样。
(3)、口服混悬剂:125mg/袋:粉红色至浅粉色粉末,配1mL和5mL口服给药器及混合杯。
化学特性
(1)、化学名称:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮。
(2)、分子式与分子量:C23H21F7N4O3,分子量534.43。
(3)、溶解性:几乎不溶于水,微溶于乙醇和异丙醇乙酸酯。
辅料成分
(1)、胶囊剂含蔗糖、微晶纤维素、羟丙基纤维素等。
(2)、口服混悬剂含蔗糖、乳糖、羟丙基纤维素等。
阿瑞匹坦(Aprepitant)的储存方法
储存条件
(1)、胶囊剂:室温保存(20-25°C),避免潮湿。
(2)、口服混悬剂:未开封前:室温保存(20-25°C)。
(3)、配制后:需冷藏(2-8°C),72小时内使用;使用前可在室温(20-25°C)下放置不超过3小时。
包装信息
(1)、胶囊剂:80mg为双联包装(2粒/盒),125mg为6粒/盒。
(2)、口服混悬剂:单剂量袋装,含混合杯及给药器。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549

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