尼洛替尼(Nilotinib)是一种用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML)的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期和加速期成人患者。
尼洛替尼(Nilotinib)的副作用有什么
胃肠道反应
(1)、恶心(31%)。
(2)、腹泻(22%)。
(3)、便秘(21%)。
(4)、呕吐(21%)。
(5)、腹痛(11%)。
全身性反应
(1)、疲劳(28%)。
(2)、头痛(31%)。
(3)、发热(14%)。
实验室检查异常
(1)、血小板减少(28%)。
(2)、中性粒细胞减少(28%)。
(3)、贫血(8%)。
尼洛替尼(Nilotinib)需警惕的严重副作用
QT间期延长与心脏毒性
(1)、尼洛替尼可浓度依赖性地延长QT间期,可能导致尖端扭转型室性心动过速甚至猝死。
(2)、用药前必须纠正低钾血症和低镁血症,避免联用其他QT延长药物。
(3)、用药7天后及剂量调整后需监测心电图。
骨髓抑制
(1)、可导致3/4级血小板减少(28%)、中性粒细胞减少(28%)和贫血(8%)。
(2)、治疗前2个月应每2周监测血常规,之后每月一次。
(3)、出现严重骨髓抑制时应暂停用药或减量。
胰腺炎与血清脂肪酶升高
(1)、15-17%患者出现脂肪酶升高,有胰腺炎病史者风险增加。
(2)、需定期监测血清脂肪酶,出现胰腺炎症状(剧烈腹痛伴恶心呕吐)应立即停药。
肝毒性
(1)、可能导致胆红素、转氨酶和碱性磷酸酶升高。
(2)、用药期间需定期监测肝功能,肝损害患者应慎用并加强QT监测。
尼洛替尼(Nilotinib)用药注意事项
禁忌人群
(1)、低钾血症、低镁血症或长QT综合征患者。
(2)、严重肝功能损害患者。
(3)、孕妇及哺乳期妇女。
避免联用
(1)、强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)。
(2)、强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)。
(3)、其他QT延长药物。
需谨慎联用
(1)、P-糖蛋白底物(如地高辛)。
(2)、CYP2C8/2C9/2D6底物(如华法林)。
患者教育要点
(1)、严格遵循空腹服药要求。
(2)、避免葡萄柚制品。
(3)、了解QT延长症状(心悸、晕厥)。
(4)、定期监测心电图和实验室检查。
(5)、出现严重不良反应立即就医。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月8日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022068

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