尼洛替尼(Nilotinib)如何使用
尼洛替尼(Nilotinib)是一种靶向Bcr-Abl激酶的抑制剂,主要用于治疗对伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病(CML)成人患者。
尼洛替尼(Nilotinib)如何使用
常规给药方案
(1)、标准剂量:400mg口服,每日2次,间隔约12小时。
(2)、服药要求:需空腹服用,服药前至少2小时及服药后1小时内禁食。
(3)、胶囊应整粒吞服,不可咀嚼、压碎或打开。
(4)、避免葡萄柚或含葡萄柚成分的产品,因其可能升高血药浓度。
漏服处理
若漏服一剂,无需补服,按原计划服用下一剂。
尼洛替尼(Nilotinib)剂量调整
QT间期延长
(1)、QTc>480msec:暂停用药,纠正低钾/低镁血症后,若QTc恢复至<450msec可恢复原剂量,若仍为450-480msec则减至400mg每日1次,若持续>480msec需永久停药。
(2)、监测要求:基线、用药7天后及剂量调整后需复查心电图。
血液学毒性
(1)、中性粒细胞<1.0×10⁹/L或血小板<50×10⁹/L:暂停用药,恢复后继续原剂量
(2)、若持续>2周未恢复,减至400mg每日1次。
非血液学毒性
胰腺炎(≥3级淀粉酶/脂肪酶升高)或肝酶异常(≥3级ALT/AST或胆红素升高):暂停用药,恢复后减至400mg每日1次。
药物相互作用
(1)、强CYP3A4抑制剂(如酮康唑):需避免联用,若必须使用,建议减量至400mg每日1次并密切监测QT间期。
(2)、强CYP3A4诱导剂(如利福平):可能需增加尼洛替尼剂量。
尼洛替尼(Nilotinib)特殊人群用药
肝功能不全者
(1)、轻中度肝损:无需调整剂量,但需密切监测QT间期及肝功能。
(2)、重度肝损:缺乏数据,慎用。
妊娠与哺乳
(1)、妊娠女性:属妊娠D类,可能致胎儿畸形,用药期间需有效避孕。
(2)、哺乳期:药物可能经乳汁分泌,建议停药或停止哺乳。
儿童与老年人
(1)、儿童:有效性未确立。
(2)、老年人(≥65岁):无需调整剂量,但加速期患者疗效可能降低。
其他注意事项
(1)、心脏疾病患者:避免用于未控制的心血管疾病或长QT综合征患者。
(2)、乳糖不耐受者:胶囊含乳糖,严重不耐受者慎用。
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