索托拉西布(Sotorasib)是美国FDA于2021年批准上市的一种创新型靶向治疗药物，属于KRASG12C抑制剂类药物。

索托拉西布(Sotorasib)是什么药

药物基本信息

(1)索托拉西布是一种RASGTP酶家族抑制剂，特异性地靶向KRASG12C突变蛋白。

(2)其作用是通过与KRASG12C蛋白中的半胱氨酸形成不可逆的共价键，将蛋白质锁定在非活性状态，从而阻断下游信号传导而不影响野生型KRAS。

索托拉西布(Sotorasib)规格性状

剂型规格

(1)、索托拉西布为薄膜衣片剂，规格为120mg/片。药片呈黄色、椭圆形，一面刻有"AMG"字样，另一面刻有"120"字样。

(2)、每瓶120片，两瓶装一盒(NDC55513-488-02)。

(3)、每瓶240片，单瓶装一盒(NDC55513-488-24)。

(4)、所有包装均配备儿童安全盖。

成分组成

(1)、活性成分‌：索托拉西布(化学名：6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮)。

(2)、辅料‌：微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲纤维素钠和硬脂酸镁。

(3)、包衣材料‌：聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、滑石粉和氧化铁黄。

物理化学特性

(1)、分子式：C30H30F2N6O3。

(2)、分子量：560.6g/mol。

(3)、pKa值：8.06和4.56。

(4)、溶解度：在水性介质中随pH值1.2至6.8从1.3mg/mL降至0.03mg/mL。

索托拉西布(Sotorasib)用法用量

标准给药方案

(1)、推荐剂量‌：960mg(8片120mg)口服，每日一次。

(2)、给药周期‌：持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

(3)、给药方式‌：整片吞服，不可咀嚼、压碎或分割。

(4)、给药时间‌：每日大致相同时间服用，可与食物同服或空腹服用。

特殊给药指导

(1)、对于吞咽困难患者，可采用以下方法：

(2)、将药片分散在120mL(4盎司)室温非碳酸水中(不可使用其他液体)。

(3)、搅拌至药片分散成小块(不会完全溶解)，外观呈淡黄色至亮黄色。

(4)、立即或在2小时内饮用完毕，不要咀嚼药片碎片。

(5)、用额外120mL水冲洗容器并饮用。