艾拉司群(Orserdu)是一种新型选择性雌激素受体拮抗剂,适用于特定基因突变的晚期乳腺癌治疗。
艾拉司群(Orserdu)是什么药
艾拉司群通过结合并降解雌激素受体α(ERα),抑制肿瘤生长。尤其对携带ESR1突变的ER+/HER2-乳腺癌细胞具有明显抗肿瘤活性,包括对氟维司群和CDK4/6抑制剂耐药的病例。
艾拉司群(Orserdu)规格与性状
剂型规格
(1)、345mg:相当于400mg盐酸艾拉司群。
(2)、86mg:相当于100mg盐酸艾拉司群。
(3)、包装为30片/瓶,配备儿童安全盖。
外观特征
(1)、345mg片剂:浅蓝色椭圆形双凸薄膜衣片,一面刻有"MH"字样,另一面为空白。
(2)、86mg片剂:浅蓝色圆形双凸薄膜衣片,一面刻有"ME"字样,另一面为空白。
(3)、两种规格均不可分割、咀嚼或压碎。
成分组成
(1)、活性成分:盐酸艾拉司群(化学名:(6R)-6-(2-(N-(4-(2-(乙氨基)乙基)苄基)-N-乙氨基)-4-甲氧基苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇二盐酸盐)。
(2)、辅料:胶体二氧化硅、交联聚维酮、硬脂酸镁(非动物源)、微晶纤维素、硅化微晶纤维素。
(3)、包衣材料:OpadryIIBlue(含聚乙烯醇、二氧化钛、聚乙二醇、FD&C蓝1号及滑石粉)。
物理特性
(1)、盐酸艾拉司群为白色至灰白色固体,易溶于0.01N盐酸溶液。
(2)、片剂为双凸薄膜衣设计,需整片吞服。
艾拉司群(Orserdu)用法用量
标准给药方案
(1)、推荐剂量:345mg(1片)每日一次,随餐服用。
(2)、疗程:持续至疾病进展或不可耐受毒性。
(3)、服药要求:整片吞服,不可咀嚼/碾碎。
剂量调整
(1)、QTc延长>480ms:暂停给药,恢复后减量至258mg/日。
(2)、重度肝损(Child-PughC):禁用。
(3)、中度肝损(Child-PughB):减量至258mg/日。
特殊注意事项
(1)、漏服处理:超过6小时则跳过,次日按原计划服药。
(2)、药物相互作用:避免联用强/中效CYP3A4诱导剂或抑制剂。
(3)、监测要求:治疗前及期间需定期检测血脂、肝功能及心电图。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217639

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