卡巴拉汀透皮贴剂主要的活性成分为盐酸卡巴拉汀(rivastigmine hydrogen tartrate),通过贴敷于皮肤表面,持续、平稳地释放药物,经皮吸收后能可逆性抑制胆碱酯酶,延缓乙酰胆碱的降解,从而增强神经元间的胆碱能传递,改善患者的认知功能和日常生活能力。
卡巴拉汀透皮贴剂(Exelon)的用法用量
1.推荐剂量
起始剂量:每日贴用4.6mg/24h贴剂一次。
每4周若耐受,可增至9.5mg/24h(最低有效量);再经4周耐受后,可增至最大13.3mg/24h。
轻中度AD及PDD:9.5mg或13.3 mg/24h,每日一次。
重度AD:13.3mg/24 h,每日一次。
中断用药≤3天,可继续卡巴拉汀透皮贴剂原剂量;>3天应从4.6mg/24h重新起始并按上述方案滴定。
2.特定人群剂量调整
轻中度肝功能损害(Child-Pugh 5-9分):建议始终使用4.6mg/24h贴剂,并密切监测。
体重<50kg者:慎重滴定,若出现严重恶心、呕吐等毒性反应,可考虑维持4.6mg/24h。
3.换用贴剂
口服总量<6mg/日者,换用4.6mg/24h贴剂。
口服总量6-12mg/日者,换用9.5mg/24h贴剂。
首次贴用日应为最后一次口服剂量翌日。
4.用药指导
仅贴于清洁、干燥、无毛、完好无损皮肤上(常选上/下背;如不便,可用上臂或胸部)。
每次贴用30s,并每日同一时间更换,新旧贴剂交替部位至少相隔14天。
如贴剂脱落或漏贴,当即贴新贴;翌日仍按常规时间更换。
可淋浴及正常活动,避免长时间暴露于高温(如桑拿、强阳光)。
用后将贴剂对折粘贴并置回原袋,丢弃于儿童和宠物接触不到处。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022083

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