卡巴拉汀透皮贴剂(Exelon Patch)是一种用于轻度至重度阿尔茨海默病及轻中度帕金森病相关痴呆的中枢胆碱酯酶抑制剂制剂。目前卡巴拉汀透皮贴剂尚未在国内上市,本文就药品的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。
(一)适应症
1.轻度至重度阿尔茨海默病(AD)相关痴呆。
2.轻度至中度帕金森病相关痴呆(PDD)。
卡巴拉汀透皮贴剂
(二)用法用量
1.推荐剂量
起始剂量:每日贴用4.6mg/24h贴剂一次。
每4周若耐受,可增至9.5mg/24h(最低有效量);再经4周耐受后,可增至最大13.3mg/24h。
轻中度AD及PDD:9.5mg或13.3 mg/24h,每日一次。
重度AD:13.3mg/24 h,每日一次。
中断用药≤3天,可继续原剂量;>3天应从4.6mg/24h重新起始并按上述方案滴定。
2.特定人群剂量调整
轻中度肝功能损害(Child-Pugh 5-9分):建议始终使用4.6mg/24h贴剂,并密切监测。
体重<50kg者:慎重滴定,若出现严重恶心、呕吐等毒性反应,可考虑维持4.6mg/24h。
3.换用贴剂
口服总量<6mg/日者,换用4.6mg/24h贴剂。
口服总量6-12mg/日者,换用9.5mg/24h贴剂。
首次贴用日应为最后一次口服剂量翌日。
4.用药指导
仅贴于清洁、干燥、无毛、完好无损皮肤上(常选上/下背;如不便,可用上臂或胸部)。
每次贴用30s,并每日同一时间更换,新旧贴剂交替部位至少相隔14天。
如贴剂脱落或漏贴,当即贴新贴;翌日仍按常规时间更换。
可淋浴及正常活动,避免长时间暴露于高温(如桑拿、强阳光)。
用后将贴剂对折粘贴并置回原袋,丢弃于儿童和宠物接触不到处。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,儿童以及老年患者在医生指导下用药。
(四)禁忌症
1.已知对卡巴拉汀透皮贴剂、其他氨基甲酸酯衍生物或辅料过敏者。
2.曾出现贴剂部位严重接触性皮炎者。
(五)副作用
1.常见不良反应(发生率 >5%,且高于安慰剂组)
治疗期间最常报告的不良事件包括恶心、呕吐及腹泻,这些症状在临床试验中较为突出,且明显高于安慰剂对照组。
2.其他不良反应
患者还可能出现体重减轻、食欲减退、头痛、睡眠障碍(如失眠)、情绪焦虑等全身性反应。由于本品为透皮贴剂形式给药,局部皮肤反应亦较常见,表现为接触部位的刺激感、红斑以及瘙痒等皮肤不适症状。
3.上市后监测所发现的不良反应
在药品上市后的临床应用过程中,陆续有心动过速、心电图QT间期延长、肝功能指标异常、过敏性皮肤反应等报道;极个别病例中曾出现罕见但严重的皮肤黏膜综合征,如Stevens-Johnson综合征,需引起高度重视并及时处理。
(六)注意事项
1.避免多贴或未摘旧贴再贴新贴,以防严重过量。
2.严重胃肠反应(剧烈呕吐/腹泻)可致脱水,应监测并必要时中断或减量。
3.出现广泛皮炎或持续48 h以上贴剂溢出反应,应停药并进一步评估。
4.可能加剧帕金森症状、诱发或加重癫痫、促进胃酸分泌、减慢心率,使用麻醉剂及β受体阻断剂需谨慎。
(七)治疗效果
卡巴拉汀透皮贴剂在阿尔茨海默病及帕金森病相关痴呆患者中,可显著改善认知功能及日常生活能力,延缓病情进展。
(八)药物相互作用
不推荐与甲氧氯普胺(metoclopramide)合用(加重锥体外系反应)。
不推荐与其他胆碱能或抗胆碱药物合用(相互拮抗或增强胆碱作用)。
与β-受体阻断剂合用可引起严重心动过缓、晕厥。
(九)储存条件
20℃-25℃(可短暂在15℃-30℃),保持密封,避光、干燥,放置儿童及宠物接触不到处。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年5月,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022083

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