帕克替尼(Vonjo)通过抑制JAK2、FLT3、IRAK1等激酶活性，调节异常造血和免疫信号通路，从而改善脾脏肿大及相关症状。治疗期间患者需根据临床指征定期复查。

(一)适应症

帕克替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成人患者：

原发性或继发性(真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后)骨髓纤维化(MF)，且血小板计数低于50×10⁹/L。

该适应症基于脾脏体积减少的加速批准，需通过确认性试验验证临床获益。

(二)推荐剂量

推荐剂量：200mg口服，每日两次。

给药方式：可与或不与食物同服，整粒吞服，不可掰开、咀嚼或碾碎。

与其他激酶抑制剂的衔接：开始帕克替尼治疗前，需根据原药物说明书逐步减量或停药。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

禁止与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素)或诱导剂(如利福平)联用。

(五)副作用

常见不良反应(≥20%)

腹泻、血小板减少、恶心、贫血、外周水肿。

严重不良反应

出血：11%患者发生严重出血，2%死亡，需剂量调整或停药。

腹泻：48%患者发生，中位缓解时间为2周。

QT间期延长：1.4%患者QTc>500msec，需电解质纠正。

重大心脏不良事件(MACE)：吸烟者及心血管风险患者风险增加。

血栓形成：深静脉血栓、肺栓塞、动脉血栓。

继发性恶性肿瘤：淋巴瘤及其他恶性肿瘤(非黑色素瘤皮肤癌除外)。

感染风险：细菌、真菌、病毒等机会性感染。

(六)注意事项

1.出血

2.腹泻

3.血小板减少

4.QT间期延长

5.MACE风险

6.血栓事件

7.继发性恶性肿瘤

8.感染风险

(七)药物相互作用

1.其他药物对帕克替尼的影响

强CYP3A4抑制剂：显著增加帕克替尼暴露，禁用。

中度CYP3A4抑制剂(如氟康唑)：需监测不良反应，必要时减量。

强CYP3A4诱导剂：降低帕克替尼暴露，禁用。

2.帕克替尼对其他药物的影响

CYP1A2底物(如咖啡因)：帕克替尼抑制CYP1A2，增加底物浓度。

CYP2C19/CYP3A4底物(如奥美拉唑)：帕克替尼诱导CYP2C19/CYP3A4，降低底物浓度。

P-gp/BCRP底物(如地高辛、罗苏伐他汀)：帕克替尼抑制P-gp/BCRP，增加底物浓度。

激素避孕药：有效性可能降低，需联用非激素避孕方法。

(八)储存条件

低于30℃(86℉)，避光原瓶密封，避免潮湿。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。