坦罗莫司(Temsirolimus)的说明书

坦罗莫司是一种抗癌药物，通过抑制mTOR信号通路干扰癌细胞的生长和扩散，主要用于治疗晚期肾细胞癌。目前尚未在国内上市，本文就的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

坦罗莫司适用于晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。

(二)用法用量

1 晚期肾细胞癌的推荐剂量

剂量：25 mg，每周一次，通过静脉输注30-60分钟完成。

疗程：持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

2 预处理

每次给药前30分钟，需静脉预注射抗组胺药(如苯海拉明25-50 mg或同类药物)。

3 剂量调整与中断

血液学毒性：中性粒细胞绝对计数(ANC)<1,000/mm³、血小板<75,000/mm³或≥3级非血液学毒性时暂停用药；毒性缓解至≤2级后，剂量减少5 mg/周，最低不低于15 mg/周。

4 剂量调整指南

肝损伤：轻度肝功能不全(总胆红素>1-1.5×ULN或AST>ULN但胆红素≤ULN)时，剂量降至15 mg/周；胆红素>1.5×ULN者禁用。

CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)：需避免联用；若必须联用，剂量降至15 mg/周，停药后需1周洗脱期再调整剂量。

CYP3A4强效诱导剂(如利福平、苯妥英)：需避免联用；若必须联用，剂量增至50 mg/周，停药后恢复原剂量。

5 配制方法

第一步稀释：将每瓶坦罗莫司(25 mg/mL)与随附的1.8 mL稀释液混合，得到30 mg/3 mL(10 mg/mL)溶液。

第二步稀释：抽取所需体积(如25 mg剂量需5 mL)的混合液，加入250 mL 0.9%氯化钠注射液中，轻柔倒置混匀。

稳定性：最终稀释液需在6小时内完成输注，避免光照。

6 输注要求

使用输液泵控制输注速度，建议使用非PVC材质的输液装置及≤5微米滤器的管路。

(三)适用人群

成人。妊娠期、哺乳期女性，儿童以及老年患者在医生指导下用药。

(四)禁忌症

总胆红素>1.5×ULN的患者。

(五)副作用

常见不良反应(发生率≥30%)：

临床反应：皮疹、乏力、黏膜炎、恶心、水肿、厌食。

实验室异常：贫血、高血糖、高脂血症、高甘油三酯血症、碱性磷酸酶升高、血肌酐升高、淋巴细胞减少、低磷血症、血小板减少、AST升高、白细胞减少。

严重不良反应：

超敏反应、肝毒性、高血糖、感染、间质性肺病、肠穿孔、肾衰竭、伤口愈合障碍、颅内出血、肾病综合征。

(六)注意事项

1 超敏/输注反应

首次输注时可能发生严重过敏反应(如呼吸困难、低血压)，需全程监测，备急救措施。发生严重反应时暂停输注，对症处理后以更慢速度重启。

2 肝损伤

轻度肝损伤患者需减量，禁用中重度肝损伤患者。

3 高血糖/糖耐量异常

监测血糖，必要时调整降糖方案。

4 感染风险

免疫抑制可能增加机会性感染(如肺孢子菌肺炎)，建议预防性用药。

5 间质性肺病(ILD)

基线及治疗期间定期影像学评估，出现症状时停药并考虑糖皮质激素治疗。

6 高脂血症

监测血脂，必要时启动/调整降脂治疗。

7 肠穿孔

出现腹痛、血便时立即评估。

8 蛋白尿与肾病综合征

治疗前后监测尿蛋白，出现肾病综合征时停药。

9 疫苗接种

避免使用活疫苗及接触接种者。

10 胚胎-胎儿毒性

孕妇禁用，育龄患者需采取有效避孕措施。

(七)治疗效果

坦罗莫司通过抑制mTOR通路，延缓肿瘤生长及转移，延长晚期肾细胞癌患者无进展生存期。其疗效在多项Ⅲ期临床试验中证实，尤其适用于预后不良的晚期患者。

(八)药物相互作用

1 CYP3A代谢诱导剂

强诱导剂(如利福平)可降低活性代谢物西罗莫司暴露量，需增加坦罗莫司剂量。

2 CYP3A代谢抑制剂

强抑制剂(如酮康唑)可增加西罗莫司暴露量，需减少坦罗莫司剂量。

3 ACEI/CCB相关血管性水肿

联用ACE抑制剂(如雷米普利)或CCB(如氨氯地平)时监测血管性水肿。

(九)储存条件

原液需2–8°C冷藏避光保存，稀释后溶液需6小时内使用。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。