塞尔帕替尼(Retevmo)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,主要用于治疗RET激酶异常突变的癌症患者。其适应症包括非小细胞肺癌(NSCLC)、甲状腺髓样癌(MTC)以及RET融合阳性的甲状腺癌。目前塞尔帕替尼已在国内上市,本文就塞尔帕替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。
(一)适应症
1.RET融合阳性非小细胞肺癌
2.RET突变型甲状腺髓样癌
3.RET融合阳性甲状腺癌
4.其他RET融合阳性实体瘤
塞尔帕替尼
(二)推荐用量
1.基于体重,塞尔帕替尼的推荐剂量为:
⑴体重<50kg的患者120mg
⑵体重≧50kg的患者160mg
2.每天口服塞尔帕替尼两次(大约每12小时一次),直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
3.整粒吞下胶囊,不要压碎或咀嚼胶囊。
4.除非距离下一剂用药时间超过6小时,否则不要服用错过的剂量。
5.如果在服用塞尔帕替尼后出现呕吐,不要再服用额外的剂量,并按照用药计划直到预定时间服用下一剂。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,以及老人和儿童患者在医生指导下用药。
(四)禁忌
尚不明确。
(五)副作用
1.塞尔帕替尼最常见的不良反应(发生率≥25%)是水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。
2.塞尔帕替尼最常见的3级或4级实验室异常(发生率≥5%)是淋巴细胞减少、谷丙转氨酶(ALT)升高、谷草转氨酶(AST)升高、钠降低和钙降低。
(六)注意事项
1.肝脏毒性
2.间质性肺疾病(ILD)/肺炎
3.高血压
4.QT间期延长
5.出血事件
6.过敏反应
7.肿瘤溶解综合征(TLS)
8.伤口愈合受损风险
9.甲状腺功能减退
10.胚胎-胎儿毒性
(七)药物相互作用
与ppl(质子泵抑制剂)、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂、强效和中度CYP3A抑制剂、强或中度CYP3A诱导剂、某些P-gp底物联合使用时需谨慎。
(八)储存条件
塞尔帕替尼(Retevmo)为胶囊制剂,需储存在20-25℃的室温中。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246

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