普拉替尼(Pralsetinib)是一种口服的处方药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗特定类型的癌症,包括非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。普拉替尼的作用机制在于抑制RET(重排后的原癌基因)酪氨酸激酶的活性,从而阻断肿瘤的生长和扩散。目前普拉替尼已在国内上市,本文就普拉替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌等进行了详细说明。
(一)适应症
1.RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌
2.RET融合阳性甲状腺癌
普拉替尼
(二)推荐用量
1.普拉替尼的推荐剂量为400mg口服,每日一次,空腹服用(服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食),继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2.如果错过一剂普拉替尼,可在当天尽快追加服药,第二天继续按照每日常规剂量服用普拉替尼。
3.如果在服用普拉替尼后出现呕吐,请不要追加剂量,需按照用药计划继续服用下一剂量。
(三)适用人群
成人。妊娠期、哺乳期女性,以及老人和儿童患者在医生指导下用药。
(四)禁忌
尚不明确。
(五)副作用
1.最常见的不良反应(发生率≥25%)是肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿、发热和咳嗽。
2.最常见的3-4级实验室异常(发生率≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、磷酸盐减少、白细胞减少、钠减少、谷草转氨酶(AST)增加、谷丙转氨酶(ALT)增加、钙减少(校正后)、血小板减少、碱性磷酸酶增加、钾增加、钾减少和胆红素增加。
(六)注意事项
1.间质性肺病(ILD)/肺炎
2.高血压
3.肝脏毒性
4.出血性事件
5.肿瘤溶解综合征(TLS)
6.伤口愈合受损的风险
7.胚胎-胎儿毒性
(七)药物相互作用
其他药物可对普拉替尼产生影响,包括强度或中度CYP3A抑制剂和/或P-gp抑制剂,以及强度或中度CYP3A诱导剂,因此普拉替尼联合用药时,需遵循医嘱,谨慎用药,切忌自行用药。
(八)储存条件
普拉替尼为胶囊制剂,应储存在20-25°C的室温中,避免受潮。
【温馨提示】:部分商品说明书更换频繁,请以商品实物为准。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721

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