普拉替尼(GAVRETO)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌。普拉替尼可以有效抑制肿瘤的生长和扩散,使一些患者的肿瘤缩小或稳定。那么普拉替尼具体的用法用量如何呢?本文对其进行了详细描述。
普拉替尼的用法用量
1.患者选择
根据存在RET基因融合(非小细胞肺癌或甲状腺癌),选择患者接受普拉替尼(GAVRETO)治疗。
2.推荐用量
(1)普拉替尼的推荐剂量为400mg口服,每日一次,空腹服用(服用普拉替尼前至少2小时和服用后至少1小时不可进食),继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
(2)如果错过一剂普拉替尼,可在当天尽快追加服药,第二天继续按照每日常规剂量服用普拉替尼。
(3)如果在服用普拉替尼后出现呕吐,请不要追加剂量,需按照用药计划继续服用下一剂量。
3.针对不良反应的剂量调整
针对不良反应的推荐减量方案和剂量调整方案见表1和表2。对于无法耐受100mg口服每日一次的患者,应永久停用普拉替尼。
表1.针对不良反应的推荐减量方案
表2.针对不良反应的推荐剂量调整方案
*根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI-CTCAE)4.03版对不良反应进行分级
4.与CYP3A和/或P-糖蛋白(P-gp)抑制剂联合用药时的剂量调整
(1)普拉替尼应避免与下列药物联合使用:
①强度CYP3A抑制剂
②中度CYP3A抑制剂
③P-gp抑制剂
④联合使用P-gp抑制剂和强度CYP3A抑制剂
⑤联合使用P-gp抑制剂和中度CYP3A抑制剂
(2)如果无法避免与上述任何抑制剂联合给药,请根据表3的推荐减少普拉替尼的当前剂量。
(3)在抑制剂停药3-5个消除半衰期后,按照开始使用抑制剂前的剂量恢复用药。
表3.与CYP3A和/或P-gp抑制剂联合使用时的推荐剂量调整方案
5.与CYP3A诱导剂联合用药时的剂量调整
(1)应避免与下列药物联合给药:
①强度CYP3A诱导剂
②中度CYP3A诱导剂
如果不能避免与上述任何一种诱导剂联合给药,需自与诱导剂联合给药的第7天开始,按照表4的推荐增加普拉替尼的起始剂量。在停止使用诱导剂至少14天后,按照开始使用诱导剂前的剂量恢复用药。
表4.与CYP3A诱导剂联合使用时的推荐剂量调整方案
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月22日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213721

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