吉非替尼片(IRESSA)是一种常用的治疗非小细胞肺癌的靶向药物,能够抑制EGFR的活性,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。吉非替尼片是处方药,需要在医生的指导下正确使用,正确的用法用量有助于保证安全用药和提高临床疗效。
吉非替尼片的用法用量
1.吉非替尼片的剂量
吉非替尼片(IRESSA)的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如果漏服吉非替尼一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。
2.用药管理
当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
3.药物不良反应所致剂量调整
(1)出现以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药(长达14天):
①NCICTCAE 2级或2级以上的谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)升高
②NCICTCAE 3级或3级以上的腹泻
③出现重度眼病体征和症状或眼病加重(包括角膜炎)
④NCICTCAE 3级或3级以上皮肤反应
⑤肺病症状(呼吸困难、咳嗽、发热)急性发作或加重
(2)不良反应完全缓解或降至NCICTCAE 1级后,可重新开始易瑞沙250mg剂量治疗。
(3)以下情况需永久终止吉非替尼治疗:
①确诊间质性肺疾病(ILD)
②重度肝损伤
③胃肠穿孔
④角膜溃疡性角膜炎
4.药物相互作用剂量调整
(1)CYP3A4强诱导剂
如果未出现重度药物不良反应,吉非替尼日剂量可增加至500mg,中止强效CYP3A4诱导剂给药后7天,重新开始吉非替尼250mg给药。
(2)CYP3A4抑制剂
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑和伊曲康唑)能降低吉非替尼代谢,增加其血浆浓度。吉非替尼与强效CYP3A4抑制剂合并用药时,应监测不良反应。
5.肝功能损伤
肝硬化所致中度至重度肝功能损伤(ChildPugh B或C)的患者吉非替尼血浆浓度增高。应密切监控这些患者的不良事件。肝转移导致谷草转氨酶、碱性磷酸酶或胆红素升高的患者其血药浓度未见升高。
6.肾功能损伤
肌酐清除率>20ml/min的肾功能损伤患者无需调整剂量。因肌酐清除率≤20ml/min的患者的数据有限,因此这些患者用药时应谨慎。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532

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