拉罗替尼(Vitrakvi)是什么药

拉罗替尼(Vitrakvi)是一种靶向NTRK基因融合的广谱抗肿瘤药物，适用于成人和儿童实体瘤患者，具有独特的"不限癌种"治疗特性，其作用机制通过精准抑制TRK融合蛋白发挥抗肿瘤效果。

1 药物类别与作用机制

拉罗替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂，属于小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物。它能高选择性结合TRKA/B/C蛋白，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。

2 适应症范围

用于治疗NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤，包括成人和儿童患者。这是首个基于生物标志物而非肿瘤部位的"广谱"抗癌药，涵盖数十种癌症类型。

3 研发与上市情况

由Loxo Oncology公司研发，2018年11月获FDA加速批准，2019年在欧盟获批。2022年在中国获批上市，商品名为维泰凯(Vitrakvi)，并纳入医保目录。

4 药物特性

（1）靶点特异性

对TRKA/B/C具有高度选择性，IC50值达5-11nM，且对野生型TRK抑制作用较弱，有助于减少不良反应。

（2）中枢渗透性

能有效穿透血脑屏障，对脑转移病灶显示良好控制效果，这在TRK融合肿瘤中尤为重要。

5 剂型与规格

口服胶囊剂型有25mg和100mg两种规格；另有口服溶液剂型(20mg/mL)供儿童或吞咽困难患者使用。