比美替尼是靶向药，不是化疗药。

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比美替尼是MEK抑制剂，MEK蛋白被证实为多种癌症的治疗靶点，尤其是黑色素瘤。比美替尼通过可逆地抑制MEK1和MEK2，从而阻断信号通路向下游传导，发挥抑制肿瘤细胞增殖的疗效，并且在体外细胞系试验和体内小鼠成瘤模型中均已证实本药可抑制细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化。

此外，比美替尼还可抑制BRAF突变的人源性黑素瘤细胞系中MEK依赖性磷酸化，并降低肿瘤细胞的活性，BRAF突变小鼠模型也证实了该药可抑制肿瘤的生长。