西罗莫司只要按照说明书进行服用,效果就能体现的好,不过需要注意的是,根据患者的体质不同,西罗莫司的推荐剂量不同。
1、肾移植患者剂量推荐
(1)移植后应尽快给予初始剂量的西罗莫司,建议在服用环孢素口服溶液和/或环孢素胶囊后4小时服用本品
(2)频繁调整西罗莫司剂量可导致剂量过量或剂量不足,因为西罗莫司的半衰期很长,一旦调整了维持剂量,患者应继续使用新的维持剂量至少7-14天,然后通过浓度监测进一步调整剂量
(3)在大多数患者中,剂量调整可以基于简单的比例:新西罗莫司剂量=当前剂量x(目标浓度/当前浓度);当有必要增加西罗莫司浓度时,除了新的维持剂量外,还应考虑负荷剂量:西罗莫司负荷剂量= 3x(新的维持剂量-当前的维持剂量),任何一天服用的最大西罗莫司剂量不应超过40mg
(4)如果估计的日剂量由于增加负荷剂量而超过40 mg,则负荷剂量应在2天内给药,应在负荷剂量后至少3-4 天监测西罗莫司浓度
(5)2mg的西罗莫司口服溶液已被证明在临床上相当于2mg的西罗莫司片剂;因此在该剂量下,这两种制剂可以互换;然而尚不清楚较高剂量的西罗莫司口服溶液在临床上是否等同于较高剂量的西罗莫司片剂
西罗莫司图片 药队长供应
2、免疫风险低至中度的肾移植患者
(1)西罗莫司和环孢素联合疗法
对于初次肾移植患者,建议在使用环孢菌素和皮质类固醇的方案中首先使用西罗莫司口服溶液和片剂;应给予相当于维持剂量3倍的西罗莫司负荷剂量,即每日维持剂量2g之前应给予负荷剂量6g,应使用治疗药物监测将西罗莫司药物浓度维持在目标范围内
(2)环孢素停药后的西罗莫司
移植后2-4个月,环孢菌素应逐步停用4-8周并调整西罗莫司剂量,使西罗莫司全血浓度在目标范围内;由于环孢菌素抑制西罗莫司的代谢和转运,当环孢霉素停用时,西罗霉素浓度可能会降低,除非增加西罗莫司的剂量
3、免疫风险高的肾移植患者
(1)对于具有高免疫风险的患者,建议在移植后的前12个月内将西罗莫司与环孢菌素和皮质类固醇联合使用,这种组合在高免疫风险患者中的安全性和有效性尚未超过前12个月进行研究,因此在移植后的第一个12个月,应根据患者的临床状况考虑对免疫抑制方案的任何调整
(2)对于接受西罗莫司和环孢菌素联合治疗的患者,在移植后第1天,西罗莫司治疗应该以15mg的负荷剂量开始,从第2天开始,应给予5mg/天的初始维持剂量,应在第5-7天达到峰值,之后应调整西罗莫司的日剂量
(3)环孢菌素的起始剂量应达到 7mg/kg/天,分次给药,随后应调整剂量以达到目标全血浓度,泼尼松的剂量至少应为5mg/天;可以使用抗体诱导疗法
内容可能有些多,但把详尽的尽量都解释全,才是最好的方法。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm

1、肾移植中器官排斥的预防
(1)西罗莫司适用于预防13岁以上接受肾移植的患者的器官排斥反应
(2)对于低至中度免疫风险的患者,建议在环孢菌素和皮质类固醇联合用药方案中首先使用西罗莫司,移植后2-4个月应停用环孢菌素
(3)高免疫风险患者(定义为黑人受者和/或重复肾移植受者,他们由于免疫学原因失去先前同种异体移植物和/或具有高群体反应性抗体的患者),建议在移植后第一年将西罗莫司与环孢菌素和皮质类固醇联合使用
2、肾移植中的使用限制
(1)在高免疫风险患者中,尚未对西罗莫司与环孢菌素和皮质类固醇联合使用的安全性和有效性进行超过一年的研究;因此在移植后的第一个12个月,应根据患者的临床状况考虑对免疫抑制方案的任何调整
(2)对于儿童患者,西罗莫司在<13岁患者中的安全性和有效性尚未确定,或者在被认为具有高免疫风险的儿童(<18 岁)肾移植患者中的安全性和有效性尚未确定
(3)没有环孢菌素的情况下重新使用西罗莫司的安全性和有效性尚未在肾脏疾病中确定移植患者
(4)钙调磷酸酶抑制剂转换为西罗莫司在维持性肾移植中的安全性和有效性患者尚未确定
3、淋巴管平滑肌瘤患者
西罗莫司适用于治疗淋巴管平滑肌瘤(LAM)患者
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